Запиваем Препарат соком Господа и Дамы )! Грейпфрутовым

[Игорь Иванович]

У всех пациентов после употребления грейпфрутового сока наблюдалось снижение соотношения концентраций мидазолама (среднее значение ± стандартное отклонение до приема сока: 9,3 ± 5,9; после приема сока: 3,9 ± 1,2; P < 0,05). Грейпфрутовый сок привел к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC), экстраполированной на 24 часа, в среднем на 17% для обоих энантиомеров метадона (диапазон изменений: от 3% до 29% [P < 0,005]; от -4% до 37% [P < 0,05]; и от 1% до 32% [P < 0,01] для R-, S- и R,S-метадона соответственно). При употреблении грейпфрутового сока также отмечались повышение пиковой концентрации и снижение кажущегося клиренса, тогда как время достижения пиковой концентрации, период полувыведения в терминальной фазе и кажущийся объем распределения в терминальной фазе для R-, S- и R,S-метадона не изменились. Клинический персонал не выявил, а пациенты не сообщали о каких-либо симптомах передозировки.

Выводы: Употребление грейпфрутового сока сопровождается умеренным повышением биодоступности метадона, которое, как ожидается, не представляет угрозы для пациентов. Тем не менее, нельзя исключать возможность возникновения гораздо более выраженного эффекта у некоторых пациентов; в связи с этим употребление грейпфрутового сока не рекомендуется во время поддерживающей терапии метадоном, особенно на начальном этапе лечения.