A
Anonymous
Салицил-амфетамин: первая ласточка новой темы.
На ваше обсуждение предлагается первый шаг, сделанный по новой, практически неисследованной теме. Тема представляется крайне перспективной и интересной, реакции более чем реальны в кухонно-полевых условиях.
1. НЕМНОГО ИСТОРИИ.
Одним из последних писков моды является получение веществ с суб-милиграммовой активностью. По мнению немецких ученых, сгоряча выложивших свои труды на просторы И-нета, возможный путь к этому - увеличение степени связывания вещества с определенными рецепторами мозга. В их работе утверждается, что достаточно провести конденсацию аимна с некоторыми альдегидами (с салициловым - в частности), чтобы степень сродства известных нам веществ типа 2,5-DMA, 2С-B и DOB с "глюкавыми" рецепторами возрасла в сотню раз. Что это дает на практике? А неизвестно. Мыши молчат, не отвечают... Группой отечественных наркохимиков, доблестно спиздивших указанный труд, высказано предположение, что при удачном раскладе получится вещество, активное в дозировках как LSD, то есть, сотни микрограмм. Причем для "доработки" возможны почти все известные замещенные амины - например, мескалин, TMA, которые не рассматривались в работе германских специалистов. А почему бы и нет? То есть, а кто мешает попробовать?
2. ВЕРНЕМСЯ К ХИМИИ.
Чтобы проверить, так ли все просто на практике и вообще "пощупать" реакцию, пройтись по возможным граблям, был поставлен эксперимент по конденсации амфетамина бытового вульгарного с салициловым (2-гидрокси) бензальдегидом. Синтез прост, как грабли: исходный амин мешается с небольшим избытком альдегида в спирте 3...6 часов при комнатной температуре, затем без выделения продукта двойная связь восстанавливается четырехкратным избытком борогидрида в тех же условиях, затем полученное соединение выделяется, чистится и высаживается соль. Вуаля!
Вот как это выглядит в теории:
3. А НА ПРАКТИКЕ БЫЛО ТАК:
В плоскодонную колбу 0.25 л было загружено 4 г амфетамина-основания (MW=135.21, 30 ммоль) в 50 мл ИПСа, затем одной порцией 4 г 2-гидрокси- (салицилового) бензальдегида (MW=122.12, 33 ммоля) в 50 мл ИПСа. Содержимое колбы перемешивалось 5 часов при комнатной температуре, при этом цвет изменился от золотисто-желтого сразу после загрузки альдегида до желтого спустя два часа и темно-желтого со светло-коричневым оттенком в конце реакции, запах салициловго альдегида практически изчез. Затем 4 г борогидрида натрия (NaBH4, MW=37.83, 106 ммолей) было добавлено в сухом виде одной порцией, при этом получилась приличного вида равномерная мелкодисперсная суспензия. Отмечалась слабая экзотерма и быстрое изменение цвета к светло-желтому. Смесь перемешивалась при комнатной температуре в течении часа, после чего...
Далее надо делать так: добавить 10...20 мл воды, чтобы сделать борогидридную суспензию фильтруемой, отфильтровать, отогнать спирт на 2/3, разбавить раствором соляной кислоты в 100 мл воды, чтобы реакция была явно кислая, отогнать остатки спирта и 30 мл воды, охладить остаток и тщательно на него посмотреть.
Было сделано так: добавлено 200 мл воды, чтобы начисто убить избыток борогидрида, закислено солянкой до кислой реакции, спирт отогнан. При охлаждении до комнатной температуры обнаружено большое количество белой взвеси, которая при дальнейшем охлаждении на морозе выпала в осадок в форме крупных белых кристаллов, похожих по виду на сахар. Кристаллы были отфильтрованы и выброшены, - логика была такая: не может же ожидаемые 5 г гидрохлорида продукта не растворится в 200 мл воды?! Значит, осадок - бутор, а раствор сейчас прокащеим. На дне колбы был обнаружен остаток непрореагировавшего альдегида в виде липкой густой сопли, количество внушало вполне оправданный оптимизм, поскольку соответствовало избытку - значит, прореагировало не просто нормально, а на пять с плюсом. Водный раствор после фильтра был абсолютно прозрачным и бесцветным, что также радовало глаз отважным экспериментаторам.
Раствор был дважды промыт ДХМ (на всякий случай), защелочен KOHом. При этом всплыли капли слабо-розового масла и отмечена взвесь неизвесного происхождения. Органика была эктрагирована двумя порциями ДХМ, экстракт дважды промыт холодной водой, растворитель выпарен. В остатке получилось примерно 1 мл бледно-розового амина-основания с очень слабым запахом, не похожим на известные сорта аминов. Амин был разбавлен 20 мл ИПСа, закислен 38% соляной кислотой до слабо-кислой реакции, спирт выпарен на водяной бане. В конце выпаривания чашку обдули феном, что вызвало быструю кристаллизацию продукта даже при повышенной температуре. После остужения и измельчения получили довольно крупные кристаллы гидрохлорида продукта абсолютно белого цвета, которые были тщательно просушены на открытом воздухе (гигроскопичность не отмечена).
4. ОБ ОСОБЕННОСТЯХ И СТРАННОСТЯХ.
Реагирует действительно на "ура", все протекает спокойно, результат виден на глаз, выход должен быть превосходным даже у совсем юного химика. Но! Разрази меня гром, если гидрохлорид этого продукта нормально растворим в воде! Все вскрылось на этапе биотестов, когда 50 мг пытались растворить в 5 мл воды. Фиг-вам, как говорят индейцы! Растворяется крайне плохо, медленно, и без подогрева пришлось добваить воды до 20 мл, чтобы нормально растворилось. Тогда стало понятно, что там была за взвесь до кащея и куда делся выход. Если шиза не скосила экспериментатора в грубой и извращенной форме, то получается, что не надо было никакого кащея! Надо было, предварительно убрав борогидрид фильтром и отогнав спирт, просто покислить, охладить и собрать урожай, выпавший из водного раствора. Тем не менее, в горячем спирте почему-то растворяется нормально (1 г на 25 мл ИПСа - растворяется)...
5. БИОТЕСТ.
Затаили дыхание, да? Ну, раз кто-то написал этот текст - значит, не яд, и это радует. Вторая хорошая новость: никаких побочек отмечено не было. На этом хорошие новости заканчиваются, выдыхайте! Активность, мягко выражаясь, оставляет желать лучшего.
Итак, две подопытные мыши, самка и самец, после двухнедельного строгого поста по части ПАВов. Испытывалось внутриротно.
- 1 мг - никакого эффекта (самец мыши);
- 3 мг - то же самое (самка мыши, самец восстанавливается на всякий случай);
- 6 мг - тремор на уровне плацебо у самца, самка отдыхает.
Пока все. Подопытные мыши чувствуют себя нормально, передают привет и полны решимости проболжить биотест до уровня 200 мг.
6. ПЕРВЫЕ ВЫВОДЫ.
А что, собственно, вы хотели? Эта салициловая связка (см. рисунок), задумана под "глюкавые" рецепторы, с чего бы ей работать на стимуляторах? Надо брать замещенный, "психоделический" амин и делать с ним, тогда есть шанс на активность в районе единиц милиграмм или даже меньше. Реакция проходит очень хорошо, если ожидать и учесть грабли с растворимостью - то вполне приличный задел для будущих экспериментов.
Засим баба Нюра отлучается покормить мышей и ждет комментариев.
На ваше обсуждение предлагается первый шаг, сделанный по новой, практически неисследованной теме. Тема представляется крайне перспективной и интересной, реакции более чем реальны в кухонно-полевых условиях.
1. НЕМНОГО ИСТОРИИ.
Одним из последних писков моды является получение веществ с суб-милиграммовой активностью. По мнению немецких ученых, сгоряча выложивших свои труды на просторы И-нета, возможный путь к этому - увеличение степени связывания вещества с определенными рецепторами мозга. В их работе утверждается, что достаточно провести конденсацию аимна с некоторыми альдегидами (с салициловым - в частности), чтобы степень сродства известных нам веществ типа 2,5-DMA, 2С-B и DOB с "глюкавыми" рецепторами возрасла в сотню раз. Что это дает на практике? А неизвестно. Мыши молчат, не отвечают... Группой отечественных наркохимиков, доблестно спиздивших указанный труд, высказано предположение, что при удачном раскладе получится вещество, активное в дозировках как LSD, то есть, сотни микрограмм. Причем для "доработки" возможны почти все известные замещенные амины - например, мескалин, TMA, которые не рассматривались в работе германских специалистов. А почему бы и нет? То есть, а кто мешает попробовать?
2. ВЕРНЕМСЯ К ХИМИИ.
Чтобы проверить, так ли все просто на практике и вообще "пощупать" реакцию, пройтись по возможным граблям, был поставлен эксперимент по конденсации амфетамина бытового вульгарного с салициловым (2-гидрокси) бензальдегидом. Синтез прост, как грабли: исходный амин мешается с небольшим избытком альдегида в спирте 3...6 часов при комнатной температуре, затем без выделения продукта двойная связь восстанавливается четырехкратным избытком борогидрида в тех же условиях, затем полученное соединение выделяется, чистится и высаживается соль. Вуаля!
Вот как это выглядит в теории:
3. А НА ПРАКТИКЕ БЫЛО ТАК:
В плоскодонную колбу 0.25 л было загружено 4 г амфетамина-основания (MW=135.21, 30 ммоль) в 50 мл ИПСа, затем одной порцией 4 г 2-гидрокси- (салицилового) бензальдегида (MW=122.12, 33 ммоля) в 50 мл ИПСа. Содержимое колбы перемешивалось 5 часов при комнатной температуре, при этом цвет изменился от золотисто-желтого сразу после загрузки альдегида до желтого спустя два часа и темно-желтого со светло-коричневым оттенком в конце реакции, запах салициловго альдегида практически изчез. Затем 4 г борогидрида натрия (NaBH4, MW=37.83, 106 ммолей) было добавлено в сухом виде одной порцией, при этом получилась приличного вида равномерная мелкодисперсная суспензия. Отмечалась слабая экзотерма и быстрое изменение цвета к светло-желтому. Смесь перемешивалась при комнатной температуре в течении часа, после чего...
Далее надо делать так: добавить 10...20 мл воды, чтобы сделать борогидридную суспензию фильтруемой, отфильтровать, отогнать спирт на 2/3, разбавить раствором соляной кислоты в 100 мл воды, чтобы реакция была явно кислая, отогнать остатки спирта и 30 мл воды, охладить остаток и тщательно на него посмотреть.
Было сделано так: добавлено 200 мл воды, чтобы начисто убить избыток борогидрида, закислено солянкой до кислой реакции, спирт отогнан. При охлаждении до комнатной температуры обнаружено большое количество белой взвеси, которая при дальнейшем охлаждении на морозе выпала в осадок в форме крупных белых кристаллов, похожих по виду на сахар. Кристаллы были отфильтрованы и выброшены, - логика была такая: не может же ожидаемые 5 г гидрохлорида продукта не растворится в 200 мл воды?! Значит, осадок - бутор, а раствор сейчас прокащеим. На дне колбы был обнаружен остаток непрореагировавшего альдегида в виде липкой густой сопли, количество внушало вполне оправданный оптимизм, поскольку соответствовало избытку - значит, прореагировало не просто нормально, а на пять с плюсом. Водный раствор после фильтра был абсолютно прозрачным и бесцветным, что также радовало глаз отважным экспериментаторам.
Раствор был дважды промыт ДХМ (на всякий случай), защелочен KOHом. При этом всплыли капли слабо-розового масла и отмечена взвесь неизвесного происхождения. Органика была эктрагирована двумя порциями ДХМ, экстракт дважды промыт холодной водой, растворитель выпарен. В остатке получилось примерно 1 мл бледно-розового амина-основания с очень слабым запахом, не похожим на известные сорта аминов. Амин был разбавлен 20 мл ИПСа, закислен 38% соляной кислотой до слабо-кислой реакции, спирт выпарен на водяной бане. В конце выпаривания чашку обдули феном, что вызвало быструю кристаллизацию продукта даже при повышенной температуре. После остужения и измельчения получили довольно крупные кристаллы гидрохлорида продукта абсолютно белого цвета, которые были тщательно просушены на открытом воздухе (гигроскопичность не отмечена).
4. ОБ ОСОБЕННОСТЯХ И СТРАННОСТЯХ.
Реагирует действительно на "ура", все протекает спокойно, результат виден на глаз, выход должен быть превосходным даже у совсем юного химика. Но! Разрази меня гром, если гидрохлорид этого продукта нормально растворим в воде! Все вскрылось на этапе биотестов, когда 50 мг пытались растворить в 5 мл воды. Фиг-вам, как говорят индейцы! Растворяется крайне плохо, медленно, и без подогрева пришлось добваить воды до 20 мл, чтобы нормально растворилось. Тогда стало понятно, что там была за взвесь до кащея и куда делся выход. Если шиза не скосила экспериментатора в грубой и извращенной форме, то получается, что не надо было никакого кащея! Надо было, предварительно убрав борогидрид фильтром и отогнав спирт, просто покислить, охладить и собрать урожай, выпавший из водного раствора. Тем не менее, в горячем спирте почему-то растворяется нормально (1 г на 25 мл ИПСа - растворяется)...
5. БИОТЕСТ.
Затаили дыхание, да? Ну, раз кто-то написал этот текст - значит, не яд, и это радует. Вторая хорошая новость: никаких побочек отмечено не было. На этом хорошие новости заканчиваются, выдыхайте! Активность, мягко выражаясь, оставляет желать лучшего.
Итак, две подопытные мыши, самка и самец, после двухнедельного строгого поста по части ПАВов. Испытывалось внутриротно.
- 1 мг - никакого эффекта (самец мыши);
- 3 мг - то же самое (самка мыши, самец восстанавливается на всякий случай);
- 6 мг - тремор на уровне плацебо у самца, самка отдыхает.
Пока все. Подопытные мыши чувствуют себя нормально, передают привет и полны решимости проболжить биотест до уровня 200 мг.
6. ПЕРВЫЕ ВЫВОДЫ.
А что, собственно, вы хотели? Эта салициловая связка (см. рисунок), задумана под "глюкавые" рецепторы, с чего бы ей работать на стимуляторах? Надо брать замещенный, "психоделический" амин и делать с ним, тогда есть шанс на активность в районе единиц милиграмм или даже меньше. Реакция проходит очень хорошо, если ожидать и учесть грабли с растворимостью - то вполне приличный задел для будущих экспериментов.
Засим баба Нюра отлучается покормить мышей и ждет комментариев.
только насколько я помню эффект достигается только на фенэтиламинах 2-C... или мескалине ... амфетамины и триптамины только слабее становятся.