Перекумарка на Кратоме (митрагинин)? А почему бы нет?

филипп траум

Латентный Гомосексуалист
За Баней
Регистрация
18 Ноя 2010
Сообщения
1,646
ratom относится к растению Mitragyna speciosa Korth., дерево, растущее главным образом в центральных и южных областях Таиланда, и намного реже на севере. Mitragyna род, часть семейства Rubiaceae, найден в тропических и субтропических областях Азии и Африки. Азиат Митрагинас часто распространен в тропических лесах, в то время как африканские разновидности, часто находят в болотах.
Более чем 25 алкалоидов были выделены из kratomа. Mitragynine - доминирующий алкалоид в растении. Он был выделен в 1907 D. Hooper, процесс, повторили в 1921 году. Алкалоидное содержание изменяется в зависимости от места и времени. Доминирующий алкалоид в этой разновидности - mitrajavine еще не был фармакологически проверен.
Mitragyna speciosa традиционно употребляется только на своей родине, в Таиланде, где в настоящее время строжайше запрещена. Её часто используют вместо опиума, как более дешевое и обладающее в чем-то сходными эффектами («убитость», ленивая расслабленность) вещество. Его также используют для снятия опиатной зависимости, возможно и применение его в лечении героиновой зависимости. Несколько листьев выкуривают, приготовляют как чай, либо получают из них смоловидный экстракт.
Эффекты кратома длятся несколько часов, и для достижения желаемого состояния требуются весьма небольшие количества. Активная составляющая кратома – митрагинин, индольный алкалоид, чрезвычайно похожий на йохимбин и напоминающий также псилоцибин и ЛСД. Он составляет примерно половину суммы алкалоидов (0.5% сухого веса) в листьях. Кроме него присутствуют индольные алкалоиды аймалицин, коринантедин, митрафиллин, митраверсин и др. Действие митрагинина сравнимо с кокаином в том, что в малых дозах он обладает стимулирующим, а в больших – наркотическим эффектом.
Недавние исследования показали, что митрагинин связывается с зоной дельта-опиоидных рецепторов, тесно связанной с зоной мюопиоидных рецепторов. Это важно, т.к. героиновая/опиатная зависимость обычно связана с гиперстимуляцией мю-опиоидных рецепторов. Хотя митрагинин не связывается непосредственно с соответствующими рецепторами, его привлечение к соседствующим рецепторным зонам и эффект «перетекания» на мю-зоны производит сходный эффект у употребляющего и удовлетворяет потребность в опиатах.
Хотя обычно не рекомендуется лечение зависимости от одного вещества путём замещения его на другое (как это часто делается в современной медицине), индольные алкалоиды – включая митрагинин – обычно не вызывают привыкания, и, во многих случаях, препятствуют привыканию. Таким образом, наркозависимый может избавиться от опиатной зависимости всего после нескольких недель употребления кратома, которое он способен самостоятельно контролировать.
Судя по всему, многие тайцы используют эти свойства для контроля употребления опиума, подобно тому, как на Западе считается оправданным применять Naltrexone. Сегодня, kratom классифицируется в той же самой группе что кокаин и героин согласно Тайскому закону, и имеет те же самые санкции. Одна унция извлечения наказуема смертью.
 

филипп траум

Латентный Гомосексуалист
За Баней
Регистрация
18 Ноя 2010
Сообщения
1,646
Из кратома было выделено более 25 алкалоидов, большинство из которых – индолы и оксиндолы йохимбинового типа. Основные алкалоиды - это три индола и два оксиндола. Три индола - это митрагинин, пейнантин и специогинин; первые два уникальны. Два оксиндола - это митрафилин и специофолин. Другие алкалоиды, тоже индолы и оксиндолы, это аджмалицин, акуаммигин, кориантедин, митраверсин, ринхофилин, специоцилиатин (тоже характерный только для кратома) и стипулатин. Работая с малайскими растениями, Хафтон и Сэд обнаружили новые типы индоловых алкалоидов (митрагиналин, кориантеидалин, митрагиналиновую кислоту и кориантеидалиновую кислоту) в очень молодых листьях.

Митрагинин – основной алкалоид растения; считалось, что он отвечает за эффекты кратома. Впервые он был выделен Дэвидом Хупером в 1907 и И. Дж. Филдом в 1921, который и дал алкалоиду название. Его строение было впервые полностью описано в 1964 (Д. Захариас, Р. Розенштейн и И. Джефри). В 1995 Х. Такаяма из Chiba University смог синтезировать митрагинин. По структуре вещество напоминает как алкалоиды йохимбе, так и воаканганин. Митрагини отдаленно похож на триптаминовые психоделики, такие, как псилоцибин, ибогаин или ЛСД. Митрагинин – это 9-метокси-коринантеидин. Его молекулярная формула - C23H30N2O4, масса молекулы - 398.49. Физически, свободное основание – это белый, аморфный порошок с температурой плавления 102-106°C и температурой кипения 230-240°C. Основание растворимо в спирте, хлороформе и уксусной кислоте. Гидрохлорид имеет температуру плавления в 243°C. Это довольно стабильное вещество: четырнадцатилетние образцы не имели существенных отличий от свежего митрагинина.

Содержание алкалоидов изменяется в зависимости от места и времени; это в 1970-е натолкнуло Шелларда на мысль, что могут существовать географические вариации внутри вида. В пределах каждой местности также существует количественная вариация содержания алкалоидов от месяца к месяцу. Если содержание индоловых веществ в кратоме довольно стабильно, то содержание оксиндолов сильно изменяется.

Содержание алкалоидов в сухих листьях Mitragyna speciosa – от 0,5% до 1,5%. Средний свежий лист весит примерно 1,7 грамм, сухой – 0,43 грамм. Такаяма обнаружил, что как тайский, так и малайский кратом содержал митрагинин, специогинин, специоцилиатин, пайнантеин и 7-гидроксимитрагинин. В обоих образцах митрагинин был основным алкалоидом, но в тайском кратоме он составлял 66% от общего алкалоидного состава, а в малайском – всего 12%.

Было выяснено, что 7-гидроксимитрагинин, с большой вероятностью, - основной активный компонент. По своему весу он в 30-46 раз сильнее митрагинина, и в 17 раз – морфина. Если по структуре основные алкалоиды кратома похожи на психоделики, их действие радикально отличается. Эффект похож на опиаты, и включает подавление кашля и обезболивание. В отличие от опиатов, подавление кашля митрагинин осуществляет не вызывая рвоты и затрудненного дыхания. Однако кратом подавляет опиатную отмену, а его эффекты аннулируются такими антагонистами опиатов, как налоксон, ципродим, налтриндол, налоксоназин и нор-бинальторпхимин, что указывает на активность опиойдного рецептора как основную составляющую эффектов кратома.

Алкалоиды кратома – действенные болеутоляющие, и активны при оральном употреблении. Эти эффекты сравнимы с кодеиновыми по силе, но не по качеству. Согласно базе данных Micromedex Poisindex, 50мг чистого митрагинина вызывают желание двигаться, головокружение, шатание тела или падение, если человек стоит ровно, с закрытыми глазами (результат потери ощущения единства положения), подергивание лицевых мышц, конечностей и языка.

Опиатоподобные эффекты, скорее всего, проводятся через дельта и мю-опиойдные рецепторы. При низких дозировках, митрагинин демонстрирует связь с альфа-адренергическими рецепторами, на манер йохимбина, равно как и связь с дельта-опиойдными рецепторами. С увеличением дозы, связь с дельта-рецепторами усиливается; далее следует кроссовер мю-рецепторов. Мю-кроссовер усиливается присутсвием опиатов.

Другие эффекты митрагинина – уменьшение тонуса гладкой мускулатуры, местное обезболивание и подавление центральной нервной системы. Побочные эффекты - сухость во рту, обильное мочеиспускание, потеря аппетита и запор. Как и морфин, митрагинин уменьшает выделение стимулированной 2-деокси-D-глюкозой кислоты в желудке. Это может иметь анорексический эффект и проявляться в потере веса, о которой сообщали некоторые тайцы. В отличие от опиатов, в нормальных дозах митрагинин не вызывает тошноты и рвоты. Высокие дозы могут вызвать продолжительный сон, хотя некоторые люди утверждают, что заснуть довольно сложно из-за стимулирующего эффекта.

Было проведено исследование, показавшее, что кратом эффективен против малярии. Алкалоид, который считается главным действующим веществом кратома, 7-гидроксимитрагинин, взаимодействует со всеми тремя основными опиойдными рецепторами: дельта, каппа, и мю, отдавая предпочтение мю-рецептору; сродство 7-гидроксимитрагинина с дельта, каппа и мю рецепторами было 5,6%, 4,6% и 89,8% соответственно. Кратом также содержит несколько алкалоидов Ункарии, которые были обнаружены в Южноамериканском лекарственном растении «кошачий коготь». Главное вещество из этого комплекса – митрафилин, который проявляет сосудорасширяющие свойства и понижает давление крови. Он также расслабляет мышцы.

Было проведено исследование, показавшее, что кратом улучшает способность к запоминанию у животных, которых подвергали воздействию нарушающих память веществ. Действует как мочегонное средство. Хотя еще не доказано, обладает ли кратом эффектом алкалоидов Ункарии усиливать активность фагоцитов, существует подтверждение того, что стереоизомер изомитрафилин, который также присутствует в кратоме, имеет такое свойство. Изомитрафилин также проявляет цитотоксическую активность против нескольких стрэйнов раковых клеток (ХЛ-90 и Ю-937 лейкемия). Изоптероподин, алкалоид Ункарии, присутствующий в кратоме, проявил себя как наиболее эффективный иммуностимулятор из этой группы алкалоидов. Ринхофилин также понижает кровяное давление, блокируя кальциевые и калиевые каналы, расширяя периферические кровяные сосуды, и понижая темп сердцебиения. Он также имеет антиаритмические свойства, понижает уровень холестерина и предотвращает возникновение тромбов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и тромбоз. Также проявляет противовоспалительные и жаропонижающие свойства. Специофилин (также известен как ункарин-Д) показал цитотоксическую активность против лейкемических клеток, как и изомитрофилин. Специофолин оказался более эффективным против Ю-937 и менее эффективным – против ХЛ-60.

Алкалоид аджмалицин (также известен как раубазин), который был найден в Раувольфии змеиной (Rauvolfia serpentina) и Барвинке мадагаскарском (Catharanthus roseus), имеет многостороннюю фармакологическую активность.

Он ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает доступ кислорода к мозгу, имеет седативные и антиконвульсивные свойства (агонист (3Х)флунитразепамового бензодиазепинового рецептора).Также действует как антиадренергетик, блокируя альфа-1-адренергические рецепторы, что позволяет аджмалицину понижать кровяное давление и служить мочегонным средством, расслабляя гладкую мускулатуру.

Еще один общий для кратома и мадагаскарского барвинка индол – это тетрагидроалстонин, который понижает уровень сахара в крови и действует как блокиратор альфа-2-адренергических рецепторов.

Еще одно вещество, заслуживающее упоминания – это эпикатехин. Этот полифенол, цис-изомер катехина, близок к известному ЭГКГ (эпигаллокатехин галлат). Это вещество было обнаружено в зеленом чае, клюквенном соке и темном шоколаде, и имеет множество целительных свойств. Оно снижает уровень свободных радикалов в крови, уменьшая риск ракового заболевания; это сильный антиоксидант, который не дает клеткам жира окисляться и забивать артерии. Оно способствует излечиванию инфекций мочевого тракта, снижая способность бактерий прикрепляться к стенкам мочевого тракта. Эпикатехин используют многие диабетики из-за его целительных свойств. Он подобен инсулину и защищает эритроциты таким же образом. Он также ингибирует альфа-амилазу, предотвращая переход крахмала в абсорбируемую глюкозу; поддерживает низкий уровень сахара в крови, ингибируя кишечную абсорбцию глюкозы. Эпикатехин также проявил способность ингибировать рост таких болезнетворных бактерий, как E. Coli; имеет антивирусные свойства и ингибирует способность вирусов проникать в клетки и заражать их.

Многие из этих второстепенных веществ кратома представлены в малых количествах, и их роль в общей фармакологии растения еще не до конца исследована. О побочных эффектах от нормальных доз не сообщается; иногда исключение составляет бессонница и запор (значительно менее выраженный, чем в случае с опиатами). Слишком большие дозы могут вызвать неприятный эффект: тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой; жар и потение; головокружение и нистагм. В сверхвысоких дозах может вызвать галлюцинации или бред.

Преимущество кратома перед теми опиатами, которые используются сегодня, - это совокупность вторичных веществ вроде аджмалицина, эпикатехина и алкалоидов Ункарии. Эти вещества имеют множество лекарственных свойств: действуют как антиоксиданты, полезны для сердечно-сосудистой системы, борются с вирусными и бактериальными заражениями, стимулируют иммунитет. Таким образом, кратом применять выгоднее, чем опиаты. В качестве замены кодеина как препарата для подавления кашля, кратом может побороть инфекцию, вызвавшую кашель; улучшающие иммунитет вещества M. speciosa также полезны при использовании кратома в качестве болеутоляющего для людей, получивших раны или претерпевших хирургическое вмешательство, поскольку они уменьшают возможность заражения. Вторичные вещества кратома могут способствовать восстановлению здоровья наркомана (слабое здоровье – распространенное последствие злоупотребления наркотиками), если растение используется в качестве замены метадона или бупренорфина.
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
филипп траум написал(а):
Еще один общий для кратома и мадагаскарского барвинка индол – это тетрагидроалстонин, который понижает уровень сахара в крови и действует как блокиратор альфа-2-адренергических рецепторов.
вот это тема и депресс должен убирать неплохо
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
филипп траум написал(а):
Еще один общий для кратома и мадагаскарского барвинка индол – это тетрагидроалстонин, который понижает уровень сахара в крови и действует как блокиратор альфа-2-адренергических рецепторов.
вот это тема и депресс должен убирать неплохо

филипп траум написал(а):
Еще одно вещество, заслуживающее упоминания – это эпикатехин. Этот полифенол, цис-изомер катехина, близок к известному ЭГКГ (эпигаллокатехин галлат). Это вещество было обнаружено в зеленом чае, клюквенном соке и темном шоколаде, и имеет множество целительных свойств. Оно снижает уровень свободных радикалов в крови, уменьшая риск ракового заболевания; это сильный антиоксидант, который не дает клеткам жира окисляться и забивать артерии.
таким же свойством обладает аптечный мелатонин и относительно не дорог - антиоксидант, тоже убивает свободные радикалы, плюс легкий антидепресант. лучше брать "Меласин Ап", все остальное, с витаминами в перемешку - гавно.

насчет окисления жира и забитых артерий - таблы "Гемфиброцыл"

по Кратому помню, что не то в Малазии, не то в Тайланде в деревнях где было массово распростанено употребления Кратома, девушки отказывались выходить замуж за тех, кто не употребляет т.к. это признак хилости и повода для насмешек.
 

kypag

трэш пипл
Покойся с миром
Тор4People
Регистрация
23 Мар 2011
Сообщения
1,966
Адрес
moscow city muddy borough

kypag

трэш пипл
Покойся с миром
Тор4People
Регистрация
23 Мар 2011
Сообщения
1,966
Адрес
moscow city muddy borough
а ещё есть похожее растение называеца йопо ( yopo )
но это больше галюциноген вот краткое описание:
Около 4 % веществ, обладающих наркотическим эффектом, содержится в семенах йопо. Примерно 75 % приходится на вещество буфотенин, который может вызвать физический дискомфорт с тошнотой и психологическими расстройствами. Семена йопо содержат 20 % триптамина 5-MeO-DMT, который способен вызывать психоделические эффекты без визуальных искажений. И остальные 5 % приходятся на один из наиболее сильных галлюциногенов – диметилтриптамин.
и ещё:
При интраназальном применении действие семян начинается через 15 минут после приема йопо и длится примерно от одного до двух часов. После использования нюхательной смеси из семян йопо никого похмелья не возникает. Из побочных действий может наблюдаться головная боль, тошнота и жжение в носу. Основным эффектом использования йопо является появление галлюцинаций, ощущение полета, расслабленность мышц и изменение восприятия звука.
вот трип репорт по йопо:
Время трипа: 00.30 с 23 на 24 августа 2005 г. Место- квартира. Йопо приготовлен по всем правилам.
Снюхал немного- 2 жирных дороги (=около 3 семян). Волна жжения в носу (от спида противнее), зрение немного поплыло, слезы из глаз. По-резкому вырубаю свет и плюхаюсь на диван, закрываю глаза.
Первые эффекты начинаются через минуту: волна жара быстро охватывает всю тушку, тушка становится ОЧЕНЬ тяжелой, голову немного сдавливает. Далее- ощущение что все сосуды распирает изнутри и они вот-вот полопаются (давление?). Несильное чувство удушья и тошноты, интенсивные неприятные ощущения в мышцах (как на зло в тот день ноги качал- теперь они отваливаются).
Благо, бОльшая часть этих побочек длится совсем недолго (на весь трип остается лишь тяжесть, хуйня с мышцами и легкий жар), а то я уж думал что пиздетс мне .
Далее- описание психического состояния.
Сквозь побочки пробивается триптаминовая эйфория (не такая сильная как с грибов и а-яски). Визуалы-мощщщные: сделанные из света нечеткие (наверно, из-за недостаточной дозы), но видно что сложные и замысловатые узоры, движущиеся во всех направлениях с сумасшедшей скоростью.
Ощущение присутствия неких существ, говорящих с помощью мыслей у меня в голове на странном языке, также с Огромной скоростью (те самые ДМТ-шные эльфы?).
При открытых глазах картинка (потолок в темноте) мерцает, густо-густо истыканная мелкими (почти как вспышки) узорами белого света, опять-же движущимися и мерцающими Очень быстро.
Весь пик трипа (около 20 мин.) лежал в темноте, когда действие пошло на спад- включил свет дабы осмотреться- СУПЕР ЯРКИЕ цвета, вся картинка имеет желтоватый оттенок.
В теле- одновременно и мощная триптаминовая легкость , и тяжесть с дискомфортом в мышцах , похожая на ипомейную (дискомфорт только в мышцах, вены не болят).
Не пишу о цели трипа(она была ), т.к. это личное.
ИТАК:
Общее время там- ок. 40 минут.
Пик- первые 20-25 мин, затем довольно быстрый спад эффектов.
Отходняка вроде нет, проснулся утром бодреньким, только мышцы ног болят.
Полезно иметь под рукой стакан воды и пустой желудок (думаю, блевать под этим делом не особо приятно, да и воопще еда в желудке ИМХО сильно отягощает трип).
В общем, вещь стОящая, психоделический эффект очень силен,
если-б не сраные побочки - цены б ему не было.
P.S. Возможно, в моем случае побочки были такими злостными (мож, как-то усилились от него) из-за кофеина в крови (с утра пил крепкий отвар гуараны), дуракЪ, должен был предугадать это. B)
цена примерно за кратом ( х35 ) 1 гр.=250 росийских рубликов
за йопо ( yopo ) опять же примерно за 50 семян 20$.
 
Сверху Снизу