На-ко вот,почитай подробней:
ПАКСИЛ
PAXIL
PAROXETINE
ГлаксоСмитКляйн
SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS
N06AB05
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
пароксетина гидрохлорид гемигидрат 20 мг
Прочие ингредиенты: кальция фосфат двухосновной, гликолат крахмала натрия, магния стеарат.
Пленочное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1, 3, 10) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. 20 мг: 28 шт. - П-8-242 №008799 22.03.99
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеет сложную бициклическую структуру, отличную от структуры других известных антидепрессантов.
Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5HT) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.
Паксил является наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов. В ряду серотонинергических антидепрессантов Паксил in vitro обладает наиболее выраженным влиянием на блокаду обратного захвата серотонина, что может определять мощность его антидепрессивного действия.
Влияние на м-холинорецепторы, a- и b-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность холинолитических, кардиоваскулярных и седативного побочных эффектов.
Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Паксила внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Распределение
Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Метаболизм
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.
Выведение
T1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующее за ним систематическое устранение.
При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.
Показания
– депрессивные состояния различной этиологии (реактивная депрессия, рекуррентная депрессия, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, атипичные депрессии, постпсихотические депрессии и другие депрессивные состояния в рамках шизофрении, органических заболеваний ЦНС, хронического алкоголизма и наркомании), в т.ч. тяжелые и сопровождающиеся тревогой;
– обсессивно-компульсивное расстройство;
– паническое расстройство;
– в качестве средства противорецидивной терапии при рекуррентном депрессивном расстройстве.
Режим дозирования
При депрессиях начальная доза составляет 20 мг/сут. Эта же доза является оптимальной терапевтической. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 50 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю.
Для пожилых и ослабленных больных, а также при наличии нарушений функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Курс лечения должен быть достаточно длительным. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель. Общая продолжительность лечения определяется общими правилами для всех антидепрессантов.
При обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно в зависимости от терапевтического эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
Паксил принимают 1 раз/сут утром. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Побочное действие
Редко: (как правило при применении препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут) - тошнота, сонливость, усиление потоотделения, тремор, астения, сухость во рту, бессонница, нарушения эякуляции.
В отдельных случаях: запоры.
Выраженность и частота возникновения побочных эффектов минимальна и может уменьшаться с течением времени. Отмены препарата, как правило, не требуется.
Противопоказания
– сопутствующий прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
– повышенная чувствительность к пароксетину.
Беременность и лактация
Безопасность применения Паксила при беременности не изучена, поэтому его не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.
В экспериментальных исследованиях на животных негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие плода не установлено.
Особые указания
Препарат эффективен как при легких (амбулаторных), так и при тяжелых (госпитальных) депрессиях, в т.ч. и у пожилых больных.
Паксил не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО и в период 14 дней после их отмены. В дальнейшем, в начале лечения следует соблюдать осторожность, дозы следует увеличивать постепенно. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель с момента прекращения терапии Паксилом.
Применение Паксила не вызывает тахикардии и ортостатической гипотензии.
Паксил не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
Пищевые продукты и антациды не влияют на абсорбцию и фармакокинетические параметры Паксила.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных канцерогенных и мутагенных свойств препарата не установлено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не менее, как при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, раздражительность. Случаи передозировки описаны у пациентов, принявших Паксил в дозе 850 мг отдельно или в сочетании с другими препаратами. Сообщения об изменении ЭКГ, коматозных состояниях или судорожных расстройствах, связанных с передозировкой Паксила, отсутствуют. Клинически значимых последствий передозировки в отдаленном периоде не наблюдалось.
Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов. Специфический антидот неизвестен. Раннее назначение активированного угля может приостановить абсорбцию Паксила.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Паксила с триптофаном может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.
Метаболизм и фармакокинетические параметры Паксила могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм. При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, применяемые дозы должны ограничиваться нижней границей обычного уровня. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз Паксила.
Паксил не увеличивает седацию и сонливость, связанную с приемом галоперидола, амилобарбитона или оксазепама.
Сочетанную терапию Паксила с препаратами лития следует проводить с осторожностью и под контролем концентрации лития в крови, в связи с недостаточным клиническим опытом и имеющимися данными о случаях взаимодействия лития с другими ингибиторами обратного захвата серотонина.
Сочетанное применение Паксила и фенитоина связано с уменьшением концентрации пароксетина и увеличением числа побочных эффектов. Сочетанное применение Паксила с другими противосудорожными препаратами также может вызвать увеличение числа побочных эффектов.
При взаимодействии Паксила с варфарином возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Паксила больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
При одновременном применении Паксила с препаратами, метаболизирующимися системой цитохромов Р450 IID6 (антидепрессантами, фенотиазиновыми нейролептиками и антиаритмическими препаратами IС класса) отмечается повышение их концентраций в плазме крови.
Паксил не потенцирует действие этанола на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих препаратов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Активные компоненты
PAROXETINE
Нозологический указатель
F10 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F25 Шизоаффективные расстройства
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F34 Устойчивые расстройства настроения [аффективные расстройства]
F40 Фобические тревожные расстройства
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
Анатомо- терапевтическая система классификации
N06AB05 Paroxetine
Клинико- фармакологический указатель
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
