Перевел один PDF доклад. Точнее основные выводы из него.
«4-Диметиламинопиридин в качестве катализатора синтеза героина» - Forensic Science International 129 (2002) 194-199.
В этой статье мы описываем метод ацетилирования для быстрого синтеза героина из морфина в присутствии 4-
Диметиламинопиридина (4-DMAP) в качестве катализатора. В реакции, которая приводит к образованию героина, основание морфина растворяли в составе из 4-DMAP (катализатор), метиленхлорида (растворителя) и уксусного ангидрида (ацетилирующего агента).
Мы показали, что по сравнению с классическими процедурами ацетилирования время реакции может быть уменьшено с нескольких часов при повышенных температурах до <10 мин при комнатной температуре. В общем, время реакции зависит от молярного отношения концентрации между морфином и 4-DMAP.
...
В этой работе мы описываем метод быстрого синтеза героина, в котором в качестве катализатора использовали 4-диметиламинопиридин.
4-Диметиламинопиридин, который уже был применен в некоторых судебных исследованиях, был отмечен как отличный катализатор для ацетилирования алкогольных и фенольных гидроксильных групп.
...
Ацетилирование морфина:
Для изучения ацетилирования морфина ангидридом уксусной кислоты в присутствии 4-диметиламинопиридина ,основание морфина растворили, в смеси состоящей из 4-DMAP (катализатор), дихлорметана (растворителя) и уксусного ангидрида (ацетилирующего агента). Были проведены три эксперимента, где были смешаны реагенты в разных пропорциях.
Смесь 1: основание морфина (28,5 мг, 0,1 ммоль); 4-диметиламинопиридина (29,4 мг, 0,24 ммоль); 1 мл дихлорметана, 0,1 мл (1,06 ммоль) уксусного ангидрида (Ac2O).
Смесь 2: основание морфина (28,5 мг, 0,1 ммоль); 4-диметиламинопиридина (29,4 мг, 0,24 ммоль); 1 мл дихлорметана; 0,025 мл (0,26 ммоль) уксусного ангидрида (Ac 2 O).
...
Как видно на рис. 3, весь морфин превращали в диацетилморфин - во время реакции приблизительно 8 мин при комнатной температуре.
Выводы :
Синтез героина в реакции ацетилирования, когда морфин входит в контакт с избытком уксусного ангидрида, обычно проводят при повышенных температурах, а время, необходимое для завершения ацетилирования, составляет от нескольких часов до нескольких дней. Мы показали, что в присутствии катализатора время реакции 4-диметиламинопиридина может быть уменьшено до <10 мин при комнатной температуре.
Количество уксусного ангидрида не является критическим параметром для скорости реакции, конечно, если учесть, что минимальное количество определяется реакционной стехиометрией. Эксперименты показали, что время реакции зависит от отношения мольной концентрации между морфином и 4-DMAP.
Ссылка на PDF:
http://chemistry.mdma.ch/hiveboard/rhodium/pdf/heroin.synthesis.pdf
