Искал хоть какую-то инфу как присобачить к нему бензольное кольцо и наткнулся.
В России разработали назальный анальгетик на основе лоперамида
Российские ученые создали анальгетик быстрого действия в форме назального спрея на основе лоперамида, молекулы которого проявляют обезболивающую активность благодаря использованию частиц карбоната кальция в качестве вспомогательного вещества. Как показали исследования на крысах, в такой форме действующее веществоуспешно проходит гематоэнцефалический барьер.
Ученые Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий совместно с Институтом высшей нервной деятельности и нейрофизиологии РАН создали быстродействующее обезболивающее средство. Нововведение состоит в том, что лоперамид вводится интраназально. Сейчас лоперамид широко используется в составе противодиарейных средств, в таблетированной форме он не может воздействовать на ЦНС и проявлять обезболивающий эффект. В кишечнике он взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина, благодаря чему способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Для эффективного взаимодействия с ЦНС ученые придумали использовать карбонат кальция, на поверхности которого адсорбируется лоперамид, затем частицы покрывают специальной полимерной оболочкой, увеличивающей продолжительность удерживания лекарственного препарата на слизистой оболочке носа.
Экспериментальный препарат уже прошел первый этап испытаний. Как показали исследования на крысах, новая форма лоперамида обладает выраженным обезболивающим эффектом. По мнению разработчиков, препаратможет эффективно применяться в экстремальных условиях, при спортивных травмах, автоавариях, повреждениях в туристических походах.До перехода к клиническим исследованиям может пройти не менее пяти лет.
P/s неужели с ним ничего нельзя слделать чтоб он через ГЭБ прошел.
В России разработали назальный анальгетик на основе лоперамида
Российские ученые создали анальгетик быстрого действия в форме назального спрея на основе лоперамида, молекулы которого проявляют обезболивающую активность благодаря использованию частиц карбоната кальция в качестве вспомогательного вещества. Как показали исследования на крысах, в такой форме действующее веществоуспешно проходит гематоэнцефалический барьер.
Ученые Курчатовского комплекса НБИКС-природоподобных технологий совместно с Институтом высшей нервной деятельности и нейрофизиологии РАН создали быстродействующее обезболивающее средство. Нововведение состоит в том, что лоперамид вводится интраназально. Сейчас лоперамид широко используется в составе противодиарейных средств, в таблетированной форме он не может воздействовать на ЦНС и проявлять обезболивающий эффект. В кишечнике он взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина, благодаря чему способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Для эффективного взаимодействия с ЦНС ученые придумали использовать карбонат кальция, на поверхности которого адсорбируется лоперамид, затем частицы покрывают специальной полимерной оболочкой, увеличивающей продолжительность удерживания лекарственного препарата на слизистой оболочке носа.
Экспериментальный препарат уже прошел первый этап испытаний. Как показали исследования на крысах, новая форма лоперамида обладает выраженным обезболивающим эффектом. По мнению разработчиков, препаратможет эффективно применяться в экстремальных условиях, при спортивных травмах, автоавариях, повреждениях в туристических походах.До перехода к клиническим исследованиям может пройти не менее пяти лет.
P/s неужели с ним ничего нельзя слделать чтоб он через ГЭБ прошел.
