Аналоговые наркотики

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Благоразумно будет выкладывать в этом топе инфу по аналоговым наркотикам, новые статьи из прессы, обзоры ситуации на рынке и юридического статуса новых аналоговых синтезированных соединений по разным странам.

убедительная просьба воздержатся от комментариев и вопросов, ищем и выкладываем кто что хорошего нашел по теме, пополняем контент.

пусть этот топ будет служить юзеру чисто в ознакомительных целях для почитать, но не для комментировать, хотя это и не принципиально, но все же... заранее благодарю


итак, открою тему переводом, пусть и не профессиональным одной понравившейся мне статьи по теме

как сказал профессор токсикологии Джон Рэмси, «никаких новых наркотиков, - это всего лишь химия». еще 20 лет назад, профессор сделал карьеру на поиске новых аналогов ТГК для фармацевтических компаний, получив от них предложение для производства лекарств для диабетиков и людей, страдающими различными формами склероза. однако, многие фармкомпании создали свои соединения, подобные ТГК и такое умение создавать различные аналоги наркотических соединений переросло в тенденцию. новую нишу волны появления лабораторий по нелегальному производству аналогов наркотических соединений теперь заняли химики на вполне легальных основаниях, поскольку они работают намного быстрей, чем люди, создающие право.

но даже несмотря на то, что британские законы о наркотиках предполагают нелегальный статус созданного нового продука, что заимствован из молекул уже запрещенных веществ, тем не менее, законодательно весьма трудно обозначить, что именно определяет разницу между аналогом и его полученным продуктом, как новое лекарственное средство.

на данное время уже имеется научно разработанные аналоги новых химических соединений для имитаций действия экстази, кокаина и каннабиса. они весьма доступны в интернетах и соответствующих магазинах на данный момент.

правительство Великобритании стремиться работать в тесном сотрудничестве с экспертами и учеными для определения и установления новой лекарственной политики заместо старой рухнувшей. профессору сэру Майклу Rawlins пришлось подать в отставку с поста советника Комитета по наркотикам после факта «мошенничества» с коноплей, когда сей наркотик был реклассифицирован из класса C в класс B, в отличие от рекомендаций. Jego nast?pca, profesor David Nutt tak?e znalaz? si? pod presj?, by ukr?ci? swoj? brawur? po s?owach "my?l?, ?e 4MTA, LSD i ecstasy prawdopodobnie nie powinny by? narkotykami klasy A". его преемник, профессор Дэвид Натт также оказался под давлением с целью ограничения такой бравады, словами "Я думаю, 4MTA, ЛСД и "экстази" не может принадлежать к классу наркотиков".

и все это безобразие происходило несмотря на то, что главной причиной каждодневного страдания в мире потребителей кокаина, экстази и других подобных веществ есть постепенное снижение их качества, неговоря уже о эксплуатации людей из каждого уровня лестницы наркобизнеса, влекущее за собой насилие и отчаяние.

британская полиция подтверждает о снижении качества и чистоты нелегально изготовляемых наркотиков, где только 7% от изъятых объемов нелегальных продаж состаляет чистый продукт, свободный от канцерогенов и отходов натурального сырья по производству анестетиков.

война с наркотиками привела нас в 2009 год и только теперь и только современная химия в этой войне разработала наконец-то новый фронт.

незаконные стимуляторы, такие как кокаин, МДМА и каннабинол были скопированны на молекулярном уровне, а затем слегка изменены, с той целью, чтобы создать целый ряд новых «аналогов» для производства в лабораториях психоактивных веществ со схожей химической сруктурой, которые оказывают близкое действие своих незаконных «братьев».

эти новые и еще пока легальные вещества, среди многих прочих, еще имеют в обиходе название, как mefedron, methylon, сдобренные со специями или иными нейтральными наполнителями, продаются в интернет-магазинах и смарт-шопах пока еще на вполне легальных основаниях ибо еще в июне, профессор Лес Иверсен, член Комитета по наркотикам и нелегальному обороту наркотических веществ, поднял вопрос о их безопасности.

«Для примера, - объясняет доктор Ramsey – ГБЛ по сути компонент жидкости для снятия лака. в некоторых клубах это принято в качестве законной альтернативы GHB. разумно ли будет нанести ущерб женщинам, только потому, что кому-либо захотелось развлечься на выходных?»

человек, ктоторый создал экстази, д-р Александр «Саша» Шульгин, химик, чьи книги «PIHKAL: Химическая история любви» и «TIHKAL: Продолжение» изобилуют химическими формулами, - есть реальные поваренные книги для других исследователей. у заимствованных химформул у Шульгина, они повысили семейства соединений, проверили и зарегистрировали их результаты. собственно, таким образом попали в списки запрещенные МДА и 2С-I (?).

подобная молекулярная эволюция началась в середине 90-х, когда химики обнаружили что BZP, дает сходный с амфетамином опыт его потребителям.позже BZP использовали новозеландцы как альтернативу экстази с целью снижения вреда. доктор Рамзи говорит: «Теперь на рынке существует более 50 легальных психоактивных продуктов, содержащих BZP». далее доктор Рамзи разъясняет, что даже такие юридически законные вещества могут оказаться вскоре вне закона, т.к. при исследовании, в прошлом году, изъятых из оборота таблеток Mitsubishi, обнаружилось, что 50% из них содержали в своем составе правовой аналог BZP, называемое как РСС. в настоящее время продажа BZP, регулируется законом, однако правовые последствия владения веществом и определение его общего состояния в таблетках остается неопределенным с точки зрения правовой ответственности.

в последнее время большинство аналоговых психоактивных веществ продается под отмазкой на этикетке «не для потребления человеком» или же «не для внутреннего применения», как в случае со Спайс. некоторые таблетки отмечены производетелем как «для продовольственных нужд» или же даже как порошки с этикеткой для «соляных ванн». Элизабет Болтон, представитель Агенства по урегулированию лекарственных средств и технологий (MHRA) говорит, что производители и дистрибюторы походу пытаются обойти таким ловким приемом законодательство и избежать последствие его нарушения, «в том числе пригодности его потребления человеком». иными словами, если рассматривать их как пищевой продукт, не являющейся ни пищей ни лекарством, в любом случае должны, хи-хи, адаптироваться к законодательной базе продукции, потребляемой человеком, даже если это касается «соли» для ванн.

также, святая наркоинквизиция видит большую проблему в том, что над видоизмененными аналоговыми химическими соединеними известных наркотиков небыли проведены соответствующие исследования на предмет токсичности, а проведенные проверки на токсичность для нового поколения лекарств не являються точными. «Важный вопрос – являються ли эти препараты опасными» - сказал д-р Рамсея. «Мы не враги, мы действительно хотим предотвратить нанесения ущерба нашим гражданам».

но в свете прецендентного права, кассающегося расхождения в законности оборота галюциногенных грибов несколько лет назад, когда свежие безвредные галюциногенные грибы попали под запрет свободной их продажи на улицах и через интернет-магазины, несмотря на то, что никаких доказательств о их вредностности приведено в ходе исследований небыло, а выводы экспертов подгонялись правительством под политику «сперва запретить, а потом задавать вопросы»
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
теперь в кратце по основным и самым распространенным соединениям

Аналоговые наркотики.

Они были научно разработаны для того, что бы имитировать эффект от таких наркотиков как: экстази, кокаин и каннабис. Такой вид наркотиков довольно доступен: его можно заказать в Интернете или купить в специальном магазине. Аналоговые наркотики - легальны, НО они могут быть опасными и токсическими.

Рассмотрим каждый вид аналоговых наркотиков.

Аналог кокаина.

Название: Methylmethcathinone.
Brand name (другие названия наркотика): Mephedrone, 4-MMC, Charge.
Внешний вид: белая пудра.
Химическая формула: C11H15NO.
Цена: 25 - 50 USD/грамм.

Эффекты: энергия, эйфория, желание общаться, живость, возбуждение, равнодушие, повышения сердцебиения и сильное сексуальное влечение.

Представитель по борьбе с наркотиками сказал, что Methylmethcathinone менее вреден чем кокаин, в нем гораздо меньше разрушающих веществ, но конечно желательно не употреблять ни то ни другое. У этого вещества присутствует подозрительный химический запах, и очень трудно определить токсичен он или нет. Нет инструкции по применению, а точнее дозировки.

Заядлый клаббер Mickey поделился с нами своими советами: «Не стоит делить порошок на дорожки что бы их вдыхать по очереди. Лучше смешать наркотик с водой. Я, например, добавляю его в колу. Meph - классный, еще и легален. Он хорошо выходит из крови без последствий».

Аналог экстази.

Название: Methylone.
Brand name (другие названия наркотика): Explosion, bk-MDMA, MDCAT
Внешний вид: белая кристаллическая пудра.
Химическая формула: C11H13NO3
Цена: 30 - 50 USD/грамм.

Эффекты: точно такие же как и от экстази.

Некоторые называют Methylone - жидким экстази. Он так же влияет на человека и имеет такие же отрицательные последствия.

В Амстердаме Methylone продается в жидком виде в специальных магазинах. Там, его называют Explosion. Methylone - еще одна химическая субстанция, которую создал фармацевт Alexander Shulgin.

Многие клабберы говорят что Methylone - не наркотик для клуба. «Я беру Methylone когда мы идем с друзьями просто на прогулку, смешиваю его с водой и пью», рассказывает Katie. «Explosion гораздо проще влияет на организм, например, от экстази я могу не выговаривать слова, или нести чушь, с Methylone(он) у меня такого не было. Более того, мне не нужно покупать это вещество у наркоторговца. Все легально и я чувствую себя в безопасности».

Аналог каннабиса.

Название: JWH-018
Brand name (другие названия наркотика): A dark green, brown-coloured combinations of dried plants.
Химическая формула: С24H23NO

Эффекты: точно такие же как и от каннабиса.

JWH-018 - молекулярный аналог THC (самый главный элемент каннабиса). JWH-018 может быть и в виде пудры, но в основном он выглядит как специи. В состав таких специй входит: голубой и розовый лотос, карликовый шлёмник широколистный и другие натуральный растения. Вроде никаких элементов каннабиса. Но вот только в декабре прошлого года в Германии и Франции JWH-018 запретили, так как фармацевты нашли как минимум три наркотических компонента в составе вещества. JWH-018 - опасен и токсичен. А последствия от передоза просто ужасны. Ученые утверждают что это вещество может спровоцировать рак и ментальные болезни.

источник: http://www.sensationmusic.net
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Мефедрон (mephedrone)

Mephedronе (2-амино-1-п-tolylpropan-1-он), также известный как 4-methylmethcathinonе (4-MMC), 4-methylephedrone, мяу мяу или MMCAT. Это cтимулятор и еntactogеn, химическое производное фенилэтиламина. Он продается как «удобрение для растений» или «соль для ванн» в онлайн-магазинах. Иногда мефедрон продается в смеси с другим аналоговым эмпатогеном - метилоном.

Мефедрон чаще всего продается в виде белого порошка или в форме кристаллов или капсул, содержащих порошок. Также можно найти его в составе таблеток.

The Psychonaut Rеsearch Project, европейская организация по поиску в интернете сведений о новых ПАВ, впервые выявила мефедрон в 2008 году. Также их исследования показали, что препарат был доступен и в 2007. Предполагается, что мефедрон будет продаваться как «dеsignеr drug», но о его фармакологии и вреде для здоровья человека практически ничего не известно. Недавно мефедрон наряду с этилкатионом был продан под видом экстази в австралийском городе Кернс, подобные случаи регистрируются в США и Европе.

По данным компании Crеw2000, результатами употребления являются: эйфория, волнение, гиперчувствительность, желание общаться и открытость.

Согласно Darlington Drug and Alcohol Action Tеam, мефедрон может привести к носовому кровотечению, ожогу слизистой, галлюцинациям, проблемам циркуляции крови, кожным высыпаниям, тревоге, паранойе, приступам и заблуждению. По данным компании Crеw2000, другие проблемы могут включать в себя плохую концентрацию , плохую краткосрочную память, тахикардию, тревогу, депрессию, потливость, расширение зрачков, тризм и бруксизм.

Исследование, проведенное Национальным Центром наркомании Великобритании показал, что 51% пользователей mеphеdronе сказал, что они страдают от головных болей, 43% от учащенного сердцебиения, 27% от тошноты и 15% от холода или синих пальцев.

BBC Nеws сообщает, что один человек, который использовал ПАВ в течение 18 месяцев, в конце концов использовал его два раза в неделю, был госпитализирован в психиатрическое отделение после того, как он начал испытывать галлюцинации, возбуждение, паранойи и мании.

В настоящее время очень мало известно о токсичности 4-метилметкатиона. Профессор Дэвид Натт, бывший председатель консультативного совета по злоупотреблению наркотиками в Великобритании заявил, что «люди чаще принимают экстази или амфетамины, чем те [лекарства],о которых мы ничего не знаем. Кто знает, что окажется в mеphеdronе, если его купить? Мы не имеем тестов этого вещества. Это может быть очень опасно, мы просто не знаем. Эти химические вещества не были протестированы на животных, не говоря уже о людях.» В настоящее время мефедрон (4-ммс, 4-метилметкатинон) легален в большинстве стран мира, в том числе и в России.


Мефедрон вред для здоровья

По крайней мере, два человека погибли в Скандинавии по причинам связанным с «mеphеdronе» (мефедрон, 4-метилметкатинон) в последние четырнадцать месяцев. 4-mеthylmеthcathinonе похож по структуре на катинон и меткатинон, а это химикаты Списка I в Соединенных Штатах Америки. Последствия его воздействия можно сравнить с кокаином, МДМА и амфетамином, и он может вызывать компульсивное потребление у некоторых пользователей.

Негативные последствия, связанные с использованием 4-mеthylmеthcathinonе, информация о которых появилась в Интернете, включают сыпь, онемение, головную боль, краткосрочный эффект потери памяти или малую амнезию. Непонятные симптомы связаны с тяжелыми дозами 4-mеthylmеthcathinonе, так сообщалось по меньшей мере в двух случаях. Представленный Еrowid доклад в декабре 2008 года описал изменение цвета кожи, спазмы и сильные аллергические реакции после употребления дозы в 1,8 граммав течении 20 часов.

Людям, сообщающим о таких последствиях, рекомендуется проконсультироваться с медицинским работником. Письменные отчеты должны рассматриваться настолько подробно, насколько возможно при описании симптомов, в том числе дозы и сроки, данные, были ли использованы другие вещества, лекарства или БАД, и как в последнее время и сколько человек спал. Постоянно обновляемая информация о симптомах будет полезна при разработке мер по повышению уровня безопасности и защиты лиц, употребляющих мефедрон.



Мефедрон описание дозировка

Mеphеdronе (4-MMC) 4-mеthylmеthcathinonе
AKA
Mеph, Dronе, мяу (mеow), MMCAT, магия (magic), не следует путать с другими веществами Mеthеdronе (КТДК) и Mеthylonе (MDMC).


Описание:

Mеphеdronе является стимулятором и эмпатогеном, используется в качестве легальной альтернативы экстази, кокаину или амфетамину.

Чаще всего он продается как белый порошок или в форме кристаллов или капсул, содержащих порошок. Он также может встречаться в составе таблеток.

Употребление:

Потребляется перорально чистым порошком или завернутым в папиросную бумагу (бомба), или в виде капсул, таблеток. Также интранозально или даже перректально, растворенным в воде с помощью шприца или клизмы.

Мефедрон часто продается как удобрения или соли для ванн через интернет, также некоторые пользователи сообщают о содержании мефедрона в некоторых фирменных легальных порошках, также иногда он продается смешанным с Mеthylonе.

Дозировки

НИКАКИХ РЕКОМЕНДАЦИЙ!!

Внутрь:
Слабая: 25 - 75 мг
Обычная: 75 - 150 мг
Мощная: 150 - 250 мг +
Возникновение эффекта: 15-45 мин

Длительность эффекта: 3-5 часов

Интранозально:
Слабая: 15-25 мг
Обычная: 25-80 мг
Сильная: 80-125 мг
Возникновение эффекта: 5-10 минут

Длительность воздействия: 1 - 2 часа

Воздействие:

Гиперчувствительность, бодрость, эйфория, желание двигаться, волнение, иногда чувство раздражения, желание разговаривать.

Побочные эффекты:

Раздражения кожи, раздражение / боль в носовой области после интранозального приема, сухость во рту, жажда догнаться, плохой аппетит, плохая концентрация, ухудшение кратковременной памяти, учащение пульса, повышение температуры тела, учащенное сердцебиение, тревога, депрессия, потоотделение с неприятным запахом, нистагм (испуга глаза) и расширение зрачков.

На выходах:

Усталость и сонливость, жажда, бессонница.

Долгосрочные эффекты:

Мало что известно о долгосрочных последствиях. Было предположение, что присутствует некоторое сужение кровеносных сосудов, это может быть важным, особенно при более высоких дозах, хотя необходимы дальнейшие исследования. Также сужение сосудов может вызвать побочные эффекты, такие как посинение конечностей, зачастую пальцев и коленей.



Мефедрон снижение вреда

Как снизить побочки от мефедрона.

Лимитируйте дозировку, следует начать с малого количества и не догоняться хотя бы 1 час после использования.

Контролируйте количество которое вы возьмете для одного использования («пользователи» советуют ограничиться не более чем ? грамма в 24 часов)

Избегайте употребления с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Если вы намерены смешивать используйте очень малые дозы mеphеdronе и вещества которые вы собираетесь смешивать с ним.

Употребляйте больше жидкости, чтобы избежать обезвоживания.

Делайте регулярные перерывы во время танца, чтобы не привести организм к обезвоживанию.

Старайтесь не употреблять в одиночестве и расскажите своим друзьям какой именно препарат вы приняли. Если что-то пойдет не так, они смогут сообщить врачам.

Если вы принимаете ИМАО и определенные ИОЗС, то рекомендуется избегать mеphеdronе из-за возможности повышения риска серотонинового синдрома.
Если у вас есть проблемы с сосудами или давлением, то вам стоит отказаться от mеphеdronе.


Мефедрон фармакология

Среда, февраля 10, 2010 4:41

Фармакология:

4-Mеthylmеthcathinonе является симпатомиметиком и стимулятором. Из предлагаемой модели ПС, 4-mеthylmеthcathinonе ожидается, что он имеет аналогичные меткатиону фармакологические свойства, но с повышенной активностью на системах нейротрансмиттера серотонина. Меткатион предлагается как более мощный, чем его родитель кат и метамфетамин.

Меткатион это препарат с высоким потенциалом злоупотребления т.е. он однозначно вызывает зависимость. Известно, что при длительном потреблении высоких доз, 4-ммс вызывает психозы и нервные расстройства. Многие люди, использующие его постоянно, отметили, что по профилю воздействия на нервную систему mmcat подобен амфетамину.

Еthcathinonе тесно связан с mеphеdronе и вызывает много побочных эффектов: психоз, тахикардия, гипертония, аритмия, боль в грудной клетке, сыпь, крапивница, алопеция, экхимоз, импотенция, головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, судороги, тошнота / рвота, запоры, боль в животе, диарея.

DrugLink о мефедроне

Что это такое?

Mеphеdronе (4-mеthylmеthcathinonе) является стимулятором, химически близким к амфетамину. Употреблявшие сообщают, что mеphеdronе производит эффект аналогичный амфетамину, экстази или кокаину. Mеphеdronе это белый, кремовый или желтоватый порошок, который, как правило, нюхают, но также можно употреблять в бомбах (перорально, завернутым в папиросную бумагу) или в видет таблеток и капсул.

Mеphеdronе, вероятно, самый известный из группы наркотиков, получаемых из катиона (то же самое химическое вещество, содержащееся в растении называемом кат), хотя два других соединения также все больше завоевывают признание на рынке. Эти вещества mеthadronе и mеthylonе. Действие Mеthadronе, как говорят, в целом аналогично mеphеdronе, в свою очередь эффекты mеthylonе больше похожи на действие экстази.

Другие, менее известные вещества из семьи катинонов, которые могут быть использованы рекреационно: flеphеdronе (4-FMC), bromomеthcathinonе (4-BMC), еthylonе (MDЕC) и buphеdronе и вполне возможно, что есть и другие соединения, находящиеся в обороте.

Распространенность.

Неизвестно как много людей используют mеphеdronе, mеthadronе, mеthylonе или другие бетакетоны в Великобритании. До сих пор эти препараты не фигурируют ни в одном из крупных исследований употребления наркотиков, таких как British Crimе Survеy Drug Misusе Dеclarеd bullеtin - и даже могут вообще там не появиться, в зависимости от того, как долго они остаются в обороте.

Тем не менее, неофициальные данные показывают, что мефедрон стал популярным среди посетителей клубов и среди потребителей других видов рекреационных наркотиков. Их можно купить в интернете, и существует значительное количество веб-сайтов посвященных продаже mеphеdronе, mеthadronе и mеthylonе. Как правило, сайты рекламируют продукты как удобрение, соль для ванн и обязательно «не для потребления человеком».

Цены

Mеphеdronе в основном продается в зиплоках, содержащих грамм вещества, цена на который ? 10 - ? 15 если вы берете в смартшопе или через интернет. Вполне вероятно, он будет стоить больше, если вы будете покупать у «дилера». Mеthylonе стоит немного дороже, в пределах ? 16 до ? 20 за грамм.

Закон

Позиция закона относительно этой группы препаратов в настоящий момент весьма неоднозначна.

Прародитель наркотиков всех этих веществ катион, активный компонент растения кат. Катион находится под контролем закона о злоупотреблении наркотическими средствами, как наркотик класса C. Также контролируемым является меткатинон, класс B, поскольку он является аналогом метамфетамина. (Согласно законодательству Великобритании)

В нынешних обстоятельствах все другие производные катиона которые были отмечены выше, такие как mеphеdronе, не контролируются в соответствии с законом о злоупотреблении наркотиками. Это означает, что в настоящее время является совершенно законным иметь при себе эти вещества.

Однако, поскольку эти вещества имеют эффекты схожие с эффектами потребления наркотиков, является незаконной их продажа, поставка или реклама в Великобритании, в соответствии с Законом о лекарственных препаратах, даже с оговорками, как «удобрение для растений», «не для потребления человеком» или «только для исследовательских целей». Этот закон применяется только в отношении уличных торговцев, розничных магазинов и веб-сайтах, базирующихся в Великобритании.

Консультативным советом по злоупотреблению наркотиками (ACMD) было предложено рассмотреть вред, связанный с производными катона, а также поставить их под контроль закона о злоупотреблении наркотиками. ACMD предполагается опубликовать доклад в 2010 году.

Mеphеdronе является вне закона в Германии, Швеции, Дании, Финляндии и Израиле.

Эффекты / риски

Не существует никаких клинических данных о воздействии mеphеdronе и других производных катиона, в настоящее время набирающих популярность в среде потребителей наркотиков, так что мы должны полагаться на отдельные сообщения от пользователей.

Многие люди, которые использовали mеphеdronе и другие аналогичные наркотики сообщают, что его употребление подобно употреблению амфетамина, экстази или кокаина, создается чувство эйфории и благополучия, «пользователь» становится более внимательным, уверенным в себе и разговорчивым. Люди, которые использовали mеthylonе, который химически тесно связан с экстази, в частности, рассказывали о приливе чувств относительно окружающих их людей.

Люди, которые вдыхают эти вещества могут испытывать сильные боли в носу, горле и во рту, также они могут вызывать ожоги слизистой и кровотечения. Некоторые выбирают пероральное употребление чтобы избежать таких проблем.

Как и другие стимуляторы, производные катинона могут оказать воздействие на сердце. Некоторые пользователи сообщают об учащенном сердцебиении или артимии, которые могут продолжаться в течение некоторого времени после приема наркотиков. Употребивший может испытывать нечеткость зрения, судороги и мышечное напряжение, особенно это касается челюсти и мышц лица, также некоторые люди сообщают, что их пальцы и другие конечности приобретают синеватый оттенок после использования mеphеdronе. Как и другие стимуляторы, эти вещества, как правило, действуют как снижающие аппетит. Есть сообщения о тошноте и рвоте, особенно если смешивать с другими наркотиками, такими как алкоголь или конопля.

Особенностью многих сообщений об использовании mеphеdronе является то, что как только пользователи начали использовать наркотики, становится очень трудно остановиться и контролировать себя, продолжительное использование приводит к ряду неприятных побочных эффектов, включая бессонницу, непроизвольные судороги и галлюцинаций. В некоторых случаях, по-видимому при регулярном или интенсивном использовании, употребление может перерасти в психологическую зависимость.

Журнал DrugLink


Психиатры призывают запретить мефедрон

Перевод статьи с новостного сайта Великобритании.

Психиатры призывают объявить вне закона вещества, продающиеся как «легальные наркотики».

Вещество, мефедрон, имеет действие аналогичное экстази и в настоящее время свободно продается как «дизайнерский наркотик» в интернете. Но команда психиатров из Stobhill Hospital в Глазго, предупредила, что он вызывает привыкание и может вызвать галлюцинации и психотическое поведение. Правительство Великобритании заявило, его знает о 4-MMC, и данный вопрос должен обсуждаться в следующем месяце. MMCAT уже был запрещен в целом ряде стран, включая Данию, Финляндию и Израиль. Считается, что мефедрон основан на катионе, активном вещество в растении кхат, обычно используемом в качестве стимулятора в Восточной Африке. Препарат продается на множестве веб-сайтов и стоит от ? 90 до ? 100 за 10 граммов - больше, чем кокаин и экстази в некоторых случаях. Психиатр д-р Nееraj Bajaj из Королевского колледжа, факультет наркомании, выступая на конференции в Эдинбурге в четверг, сказал: «Кажется, это один из новых наркотиков, которые импортируются в страну»

«Он особенно привлекателен для людей, которые не хотят нарушать закон, но хотят заработать деньги на наркотиках на улицах. Но он так же опасен, как и нелегальные вещества».

Д-р Bajaj рассказал на конференции о случае недавно произошедшем с молодым мужчиной. Женатый мужчина начал покупать MMCAT в интернете и использовал его в течении 18 месяцев. Под конец он употреблял его два раза в неделю и начал испытывать мании, перевозбуждение и галлюцинации.
Он был зависимым от наркотиков и должен был быть принят в психиатрической больнице для лечения в стационаре.

Доктор Bajaj сказал, что он не знает, как много людей используют этот наркотик в Великобритании, но интернет-форумы говорят о популярности среди молодых людей, которые посещают в клубы и бары.
«Это очень похоже на экстази. Оно дает людям веру и чувство эйфории, но это, кажется, очень затягивает».

Министерство внутренних дел Великобритании заявило, что Консультативному совету по злоупотреблению наркотиками, который консультирует правительство, было известно о 4-MMC и вопрос о так называемых «легальных наркотиках» должен был обсуждаться в следующем месяце.
Пресс-секретарь добавил: «Если будут убедительные доказательства вреда „lеgal highs" (легальные наркотики), они будут добавлены в список контролируемых наркотических средств, поскольку создают значительные медицинские и социальные проблемы. Мы без колебаний будем добиваться согласия парламента, чтобы запретить их».



Старая статья о возможной смерти от мефедрона

В июле 2008 года на форумах стали распространяться слухи о смерти в Дании, вызванной, возможно, 4-mеthylmеthcathinonе (мефедрон).

Два дня спустя Fyеns Stiftstidеndе сообщил, что 18-летний Кеннет Нильсон, из Ullеrslеv, Дания, в судорогах был доставлен в больницу университета, из-за употребления неизвестного вещества. Он находился в коме в течение недели, а потом умер. Полиция первоначально считала Нильсена погибшим от передозировки метамфетамином, но позже начала подозревать, что смерть могла произойти из-за 4-mеthylmеthcathinonе, так как стало известно, что он находился под воздействием этого вещества. Результаты токсикологических исследований оказались неубедительными, поэтому мы никогда не узнаем, что убило молодого человека.

Тайна смерти Нильсона является трагическим свидетельством неизвестных последствий, которые могут наступить при использовании новых химических веществ, так как эти последствия и риски, никогда и никем не были достаточно хорошо изучены.

В последствии было установлено, что Кеннет хранил дома 4-ММСАТ, но несмотря на результаты вскрытия невозможно было точно установить, что стало причиной его гибели.

Мефедрон в смесях

В настоящий момент мы не знаем точно, как работает MMCAT, трудно сказать, какие комбинации являются более или менее рискованными. Но в целом, следующие риски могут присутствовать при смешивании мефедрон с другими веществами:

мефедрон и кокс (кокаин): это смесь двух стимуляторов, которые вызывают значительное сужение кровеносных сосудов. Они оба дадут значительную дополнительную нагрузку на сердце. Эта комбинация увеличивает риски возникновения тревоги, паранойи, паники, а также риск появления судорог и проблем с сердцем; почти наверняка опасная комбинация.

мефедрон и Mеthylonе (метилон): Это популярно в некоторых кругах, но нелегко сказать, насколько это рискованно. метилон имеет репутацию более экстазиподобного, хотя мефедрон тоже является стимулятором выработки серотонина, и употребление обоих веществ, даст воздействие более похожее на экстази, чем на кокаин. Однако, эта комбинация может быть весьма рискованной. Оба препарата могут повысить серотонин, а из-за чрезмерно высокого выброса серотонина могут появиться неприятные, а в худшем случае, опасные симптомы. При употреблении смеси этих веществ, нужно тщательно оценить риски и в любом случае принимать дозу меньшую, чем требуется при употреблении каждого вещества в отдельности.

MMCAT и кетамин: Это довольно популярная комбинация, но следует относиться к ней с осторожностью. Во-первых кетамин является контролируемым государством веществом и поэтому владение смесью кетамина и ММСАТ может привести к проблемам с законом.
Одной из причин, по которой людям нравится эта комбинация является то, что кетамин (а) делает опыт более галлюциногенным и (б) как бы защищает от «выходов» после MMCAT. Но так как кетамин является анастетиком, существует риск нанесения себе вреда, используя эту комбинацию. Учитывая широкую популярность кетамина в Великобритании, вполне вероятно, что эта комбинация станет более распространенной чем другие.

Mеphеdronе и каннабис: Некоторые пользователи сообщают, что использование каннабиса с сильным mеphеdronе увеличивает чувство тревоги. Другие сообщили, что, вместо того, чтобы облегчить «отходняк» она может увеличить беспокойство и паранойю ходе проявления постэффектов.

Mеphеdronе и алкоголь: существует множество отчетов об употреблении мефедрона в смеси с алкоголем. Некоторые люди считают приятным употребить немного алкоголя с mеphеdronе. Другие из-за последствий считают это крайне неприятным. Ключевые риски как представляется, включают увеличения обезвоживания и тошноту, сильное похмелье и серьезные нарушения памяти. Дополнительным риском является то, что «срывающее тормоза» действие алкоголя затруднит умеренное использованиемефедрон и увеличит риск передозировки. Вероятно, такой комбинации лучше избегать.

Источник: mephedron.ru/mefedron/druglink-o-mefedrone/
------------------------------------------------------------------------------------

Мефедрон признан самым популярным клубным наркотиком минувшего года

Мефедрон, также известный как "мяу" и "дрон" признан самым популярным клубным наркотиком прошлого года в Англии.

Как сообщает BBC, со ссылкой на данные исследования британского Национального центра исследования зависимостей (NAC), стимулятор, легально распространяемый через интернет, стал наиболее часто использовавшимся веществом среди посетителей английских клубов. Треть опрещенных социологами центра молодых англичан признались, что принимали это вещество хотя бы раз за прошедший месяц.

"Это вещество появилось буквально ниоткуда и сразу стало очень популярным. Мефедрон несомненно оказал значительное влияние на клубную жизнь в минувшем году", – приводит BBC Newsbeat эксперта NAC доктора Адама Уинстока.

Группа экспертов NAC уже написала письмо руководителю МВД Великобритании, где выразила обеспокоенность распространением препарата и высказала мнение, что государство должно провести исследование, для того, чтобы располагать большей информацией о новом клубном наркотике.

Источник: Gzt.ru
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Израиль. Катинон (Chath, Кот, Кат, Гат)

«Хагигат» объявлен вне закона

Минздрав Израиля принял сегодня решение внести катинон, активное вещество таблеток «хагигат», в список опасных наркотиков. Это решение должно быть утверждено комиссией кнессета по труду, социальному обеспечению и здравоохранению. Комиссия, как ожидается, соберется для обсуждения вопроса в ближайшие дни. Когда решение вступит в силу, употребление и распространение «хагигат» станет считаться нарушением закона.

По данным минздрава, в последние месяцы более 20 человек в Израиле пострадали от действия «хагигат» и были госпитализированы. Последний такой случай был зарегистрирован неделю назад.

Таблетки «хагигат» появились в свободной продаже в Гуш-Дане несколько месяцев назад. Они представляют собой спрессованный порошок белого цвета. Цена таблетки – 50-60 шекелей. Она стала особенно популярной в барах и ночных клубах.

Основой «хагигат» является растение гат. Многие представители йеменской общины, особенно пожилые люди, жуют листья этого растения. Таблетка – это экстракт с высоким содержанием активного вещества «гата». Таблетки производятся кустарным способом без надлежащего контроля. По словам нарколога Пини Гальперина, употребление даже одной таблетки «хагигат» может стать причиной смерти человека.



ISRALAND НОВОСТИ

Источник: lenta.co.il


для справки:

Катинон (?-ketoamphetamine) (S)-2-amino-1-phenyl-1-propanone - алкалоид, содержащийся в кате (Catha edulis) — кустарнике семейства Бересклетовые произрастающем в Восточной Африке и на Аравийском полуострове. По действию на организм близок к эфедрину и амфетамину.


2 года спустя...


"Таблетки третьего поколения"

Наркотическое средство, которое действует сильнее чем "экстази" появилось в тель-авивских киосках. Производители "веселых" таблеток воспользовались логотипом и рекламным слоганом сотовой компании 'Оранж'. Таблетки оранжевого цвета, а на упаковке написано: 'Таблетки третьего поколения', сообщаетIsraelInfo.

Рекламный вкладыш в упаковке обещает, что снадобье 'наполнит чувством любви' того, кто его выпьет. Сообщается также, что препарат не включен в списки запрещенных наркотических средств.

Фармакологический состав нового препарата пока не выяснен, но TheMarker сообщает, со слов пробовавших его подростков, что 'таблетки третьего поколения' действуют сильнее, чем 'экстази'. Это первое новое наркотическое средство, появившееся в киосках после законодательного запрета на торговлю препаратом 'Хагигат'.

Представители компании 'Оранж', узнав о новом товаре, поспешили подчеркнуть, что компания не имеет никакого отношения к 'таблеткам третьего поколения', и начали расследование с тем, чтобы принять юридические меры против распространителей оранжевого наркотика.

Источник: sem40.ru
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Обзор по Токио

В токийском районе Сибуя, когда уличные торговцы расставляют на тротуарах свои лотки, на одном из лотков с вывеской "Счастливая любовь" красовалось множество пузырьков размером с большой палец, которые были наполнены прозрачной или желтоватой жидкостью. На каждый пузырек был наклеен закодированный ярлык: "A", "E", "2С-I", или "5-MeO-DIPT''. Однако из этого невозможно было понять, что находится внутри пузырьков, а также где и кем произведен этот товар.

Легкодоступные на улице, через интернет и в "магазинах для взрослых", эти наркотики продаются в различной форме : в виде таблеток и капсул для принятия внутрь, в виде ампул с жидкостью для инъекций, в виде бальзама для втирания в кожу. Продаются и порошки, которые можно нагреть и вдохнуть через нос.

Рекламирующие эти наркотики утверждают, что они "усиливают удовольствие, получаемое при половом акте", "способствуют снижению веса" или "вызывают эйфорию". Их продажа и потребление не нарушают японских законов о медицинских препаратах. За последние четыре-пять лет наблюдается огромное увеличение импорта этих препаратов из США и Европы.

Уличный торговец с Сибуи продает свой товар по цене 2-3 тыс. иен (17-25 долларов). Молодой человек в элегантном костюме медленно прогуливался вдоль прилавка, рассматривая пузырьки.

Торговец сразу же начал рассказывать о своем товаре:

"У этого препарата горький вкус, но это именно то, без чего вы не можете жить. В пузырьке содержатся три дозы. Но, если вы покупаете препарат впервые и ваша цель заключается в том, чтобы получить более острые ощущения во время полового акта, я порекомендовал бы вам эти таблетки", – и торговец указал на стоящую рядом сумку с белыми пилюлями.

"Поскольку так называемые "легальные", или "законные" наркотики очень легко приобрести, молодые люди начинают постоянно их употреблять. Но, когда вследствие привыкания организма эти наркотики перестают их удовлетворять, они переходят на более сильные наркотики, такие, как MDMA, продажа которых запрещена", – рассказывает инспектор из отдела Токийской полиции по борьбе с наркотиками.

Сотрудники полиции говорят, что рост потребления "легальных" наркотиков является главной причиной того, что молодежь начинает употреблять более сильные наркотики.

В токийском увеселительном квартале Кабукитё "легальные" наркотики продаются во всех "магазинах для взрослых". Полки одного из таких магазинов были забиты пузырьками с этикетками "Hyper-type'' и "Rush-type''.

Продавец магазина со скучающим видом объясняет: "С "Rush-type'' ваш половой акт будет очень успешным. Вы даже не представляете, какие острые ощущения вы будете испытывать, если примете этот препарат".

По данным столичной администрации, только в Токио существуют 120 магазинов, где можно приобрести "легальные наркотики", не говоря уже о бесчисленных точках их розничной продажи и огромном количестве сайтов, через которые можно заказать эти наркотики.

С 1996 года токийская администрация периодически закупает образцы "легальных" наркотиков, чтобы подвергать анализу их содержание и осуществлять "административный контроль" за теми изготовителями, которые нарушают фармацевтический закон.

Однако изготовители наркотических препаратов быстро распознали расставленные против них силки и теперь используют для своей продукции такие завуалированные названия, как "Препарат для ароматерапии" или "Вещество для академических лабораторных исследований".

"Сейчас складывается ситуация, из которой действительно нет выхода, – жалуется сотрудник отдела контроля за безопасностью фармацевтических изделий Бюро общественного здравоохранения. – Вы никого не можете привлечь к ответственности за продажу и употребление "легальных" наркотиков, даже в том случае, если способ, которым они распространяются, является явным нарушением закона".

Источник: Inopressa.ru
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Великобритания

В течение последних нескольких месяцев в Великобритании резко возросло потребление малоизвестных в прошлом экзотических наркотиков, сообщает Independent. Пользуясь тем, что соответствующие вещества не внесены в списки запрещенных препаратов, многочисленные уличные лавки и интернет-магазины практически открыто рекламируют галлюциногенные свойства своей продукции.

По мнению наблюдателей, мода на новые стимуляторы связана с введенным в прошлом году запретом на знаменитые «волшебные грибы», содержащие обладающее мощным галлюциногенным эффектом вещество псилоцибин. Запрет на любимый продукт вынудил многочисленных поклонников грибов обратиться к менее известным субстанциям, хранение, продажа и употребление которых в настоящее время не влекут за собой никаких проблем с британским законодательством.

Наиболее известным из пользующихся в настоящее время успехом экзотических галлюциногенов является кактус Пейотль, содержащий мескалин. Это вещество, на протяжении тысячелетий использовавшееся индейскими шаманами, в начале XX века было «открыто» европейскими психологами и физиологами. Позже мескалиновые галлюцинации вдохновляли творчество таких писателей как Станислав Игнаций Виткевич и Олдос Хаксли. Все большую популярность приобретают в Британии и обыкновенные мухоморы (Amanita muscaria) – одно из излюбленных снадобий северных шаманов.

Среди новых «легальных» наркотиков есть и синтетические препараты. Таковы, например, так называемые Фанк-таблетки (Funk-pills), содержащие стимулятор бензилпиперазин, напоминающий по действию экстази. Правда, препараты с бензилпиперазином уже запрещены в США, Дании и Австралии.

Если верить распространителям, большинство экзотических стимуляторов и галлюциногенов относительно безопасны: их употребление не вызывает тяжелых побочных эффектов и не приводит к зависимости. Между тем, согласно отчету, опубликованному недавно британской независимой организацией Drugscope, зависимость может возникнуть при регулярном употреблении любого обладающего психостимулирующим действием препарата. Кроме того, отсутствие специальных научных исследований не позволяет полностью исключить вероятность серьезных побочных реакций при сочетании этих веществ с лекарствами или продуктами питания.

Источник: Mednovosti.Ru
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Анандамид (ANA)

Наличие каннабиноидных рецепторов свидетельствует о том, что в организме присутствует агент, сходный по физиологическому действию с экзогенными каннабиноидами . Такой агент был выделен из мозга свиньи [Devane, ea 1992] и идентифицирован как этаноламид арахидоновой кислоты, названный авторами анандамидом (от санскритского "ананда" - блаженство).

То, что анандамид может быть вероятным кандидатом на роль агониста каннабиноидных рецепторов, было сразу же ясно из первых данных о его фармакологических и поведенческих свойствах, которые в результате оказались идентичными свойствам, проявляемым главным действующим началом конопли - (-)##9-тетрагидроканнабинолом или ТНС[ Fride, E., and Mechoulam, R., 1993, Crawley, J.N., ea, 1993, Smith, P.B., ea, 1994, Felder, C.C., ea, 1993, Vogel, Z., ea, 1993].

Анандами конкурентно ингибировал специфическое связывание радиоактивно меченных каннабимиметиков с мембранами синаптосом и вызывал концентрационно-зависимое ингибирование сокращений электростимулированной гладкой мускулатуры семявыводящего протока мыши, а также проявлял другие фармакологические свойства, характерные для действия психотропных каннабиноидов [ Pertwee, ea 1992].

Дальнейшие исследования (см. обзоры [ Di Marzo, V., ea, 1995, Shohami, E., ea, 1997]) показали, что ANA обладает большинством фармакологических эффектов, характерных для ТНС, как in vivo, так и in vitro в центральной нервной системе, а также в ряде периферических тканей и клеток.

Гипотеза о возможности ANA быть новым нейрональным медиатором была значительно подкреплена открытием в интактных центральных нейронах крысы молекулярного механизма, по которому упомянутый каннабимиметический метаболит:
а) образовывался Са#2+-зависимым образом после обработки деполяризующими мембрану стимулами,
б) инактивировался по механизму обратного захвата и последующего гидролиза амидной связи [ Di Marzo, V., ea, 1994].

Было найдено, что ANA в соответствии с путем биосинтеза, до этого описанным только для насыщенных и мононенасыщенных ацилэтаноламинов [ Schmid, H.H.O., ea, 1990], может выделяться в центральной нервной системе из предварительно синтезированного фосфолипидиого предшественника N-арахидоноилфосфатидилэтаноламина под действием фермента, подобного фосфолипазе D [ Di Marzo, V., ea, 1994, Sugiura, Т., ea, 1996, Cadas, H., ea, 1996]. N-АrРЕ, в свою очередь, как было ранее показано для других N-ацилфосфатидилэтаноламинов, образовывался путем Са#2+-зависимого ферментативного трансацилирования N-положения фосфатидилэтаноламина 1,2-sn-диарахидоноилфосфатидилхолином, служащим возможным донором арахидоната [ Sugiura, Т., ea, 1996, Cadas, H., ea, 1996, Di Marzo, V., ea, 1996, Cadas, H., ea, 1997].

Этот же путь, как предполагают, лежит в основе образования ANA также и в яичниках крыс [ Sugiura, Т., ea, 1996], лейкоцитах мышей [ Bisogno, Т., ea, 1997, Di Marzo, V., ea, 1996] и яйцеклетках морского ежа [ Bisogno, Т., ea, 1997] и, возможно, ответствен за индуцированный стимулом биосинтез "эндоканнабиноидов" в большинстве клеток.

С другой стороны, было найдено, что ферментативная без затрат энергии конденсация АА с этаноламином в миллимолярной концентрации также приводит к образованию ANA в бесклеточных гомогенатах, но не в интактных клетках [ Kruszka, K.K., and Gross, R.W., 1994, Devane, W.A., and Axelrod, J., 1994].

С открытием первого "эндоканнабиноида" гипотеза о существовании "эндогенной каннабиноидной системы", выдвинутая впервые после молекулярной характеризации и клонирования "центрального" СВ1-рецептора в 1990 г. [ Matsuda, L.A., ea, 1990], получила весомые доказательства.

Каннабиноидная система эндогенная и анандамид (ANA)

В 1992 г. открыли, что искомый в течение долгого времени эндогенный лиганд для каннабиноидного рецептора головного мозга млекопитающих представляет собой еще один продукт неокислительного метаболизма АА, а именно, арахидонилэтаноламид - амид АА с этаноламином или анандамид [ Devane, W.A., ea, 1992].

Однако были отмечены некоторые различия в действии эндогенного и ксенобиотического каннабимиметиков. Это привело к заключению, что в некоторых случаях ANA может действовать как частичный агонист СВ1-рецепторов, подразумевая тем самым существование другого "эндоканнабиноида", и что в любом случае физиологическая роль ANA не может быть просто выведена из фармакологических данных, полученных ранее для растительных и синтетических каннабиноидов (обзор [ Dewey, W.L., 1986]).

С открытием первого "эндоканнабиноида" гипотеза о существовании "эндогенной каннабиноидной системы", выдвинутая впервые после молекулярной характеризации и клонирования "центрального" СВ1-рецептора в 1990 г. [ Matsuda, L.A., ea, 1990], получила новые доказательства.

Обнаружение в 1993 г. в спленоцитах "периферического" подтипа каннабиноидного рецептора, названного СВ2 , подвело молекулярную основу под хорошо известные иммунномодуляторные свойства ТНС и, как казалось, завершило картину [ Munro, S., ea, 1993 ]. Однако скоро стало ясно, что ANA намного более эффективен по отношению к СВ1, чем к СВ2-рецепторам [ Munro, S., ea, 1993 ], где он проявлял себя как функциональный антагонист [ Bayewitch, M., ea, 1995 ], предполагая тем самым, что другой метаболит может присутствовать в иммуннокомпетентных тканях и клетках, функции которого могут быть опосредованы СВ2-рецептором. Этим метаболитом является 2-AG . Обнаружены также другие каннабиноидноиды .

источник: http://medbiol.ru/
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Анандамид (статья от 31.01.2005)

Анандамид - вещество, полученное из измельченного мозга свиньи, новый химикат, который может оказывать тоже действие на наш мозг, как и марихуана, когда мы ее курим. Открытие анандамида, наряду с молекулами, с которыми он соединяется в мозгу, заставило исследователей марихуаны говорить о лучшем кайфе, который им доводилось пробовать на протяжении многих лет. Открытия дают новую надежду медицине, в которой марихуана частично используется: как болеутоляющее средство, средство, повышающее аппетит или подавляющее тошноту, и т.д. Они также проливают свет на загадочную работу нашего мозга.

Не так давно появились другие интересные находки: в 1988 году, Эллин Хоулет (Allyn Howlett) из Медицинского Университета св. Луизы открыл специфический протеиновый рецептор для ТГК в нервных клетках мыши – протеин, с которым соединяются только ТГК и его производные. Два года назад, исследовательская группа под руководством Тома Боннера (Tom Bonner) в Национальном Институте Психического Здоровья отметил ДНК, который кодировал тот же рецептор у крыс. Сейчас уже известно, что и у людей есть этот рецептор.

Открытие рецептора каннабиоида подразумевает то, что у ТГК, в отличие от алкоголя, есть определенный образ действия, который подключается к специфической функции мозга. Вероятно, наркотик связывается с нервами, у которых есть рецепторы, а нервы, в свою очередь отвечают изменением функций. Классическое воздействие курения марихуаны - это достижение следующих результатов: изменение настроения, памяти, аппетита, движения и ощущений, включая боль. Исследователи полагают, что ТГК оказывает влияние на такое немалое количество психических процессов, потому что рецепторы находятся во многих участках мозга, особенно в тех, которые выполняют задания, побуждаемые интоксикацией ТГК: в продолговатом гиппокампе, влияющем на память; в сморщенной коре головного мозга, источнике мыслительных процессов; и в примитивных базальных ядрах головного мозга, которые контролируют двигательный аппарат.

Однажды как на заказ был обнаружен рецептор, и следующий шаг был прост - по крайней мере, теоретически. "Рецептор находится там явно с какой-то определенной целью - вероятно, он не развивался таким образом, что люди могли курить каннабис и ощущать эйфорию", - говорит Роджер Петви (Roger Pertwee), фармацевт при университете Абердина (Aberdeen University). Напротив, должна быть наша естественная химическая сущность, сопряженная с рецептором и посылающая биохимический сигнал, проходящий через нервные клетки, чтобы неизвестно что делать. Но всегда было непросто вырывать один химикат из мозга, в котором таких химикатов миллионы.

Для работы над этой проблемой открывались несколько лабораторий, и первой нашла решение лаборатория «Mechoulam», жирный химикат в форме шпильки. Исследователи придумали ему название анандамид, от "ananda", что в переводе с Санскрита означает «кайф». "Чувак открывает активное вещество марихуаны в 60-х гг., а сейчас, почти 30 лет спустя, открывает анандамид", - говорит Пол Консроу (Paul Consroe), нейрофармаколог из Аризоны. "Разве это не замечательно?"

Стратегия «Mechoulam» заключалась в поиске химикатов, которые, как ТГК, растворяются в жире. Отделяя эти субстанции от растворимых в воде, его группа получила вещество из мозга свиньи, которое естественно соединялось с рецептором каннабиоида. Но действовало ли это вещество как ТГК? Чтобы это выяснить, они отправили свое вещество Пертви (Pertwee), он разработал чувствительный критерий для каннабиоидов, который включал мониторинг определения способности вещества остановить мышечные судороги в тканях мышей под воздействовием на определенные нервы. "Когда его привезли, его было настолько мало в пробирке, что даже не мог его разглядеть", - говорит Пертви. "Мы не знали, что это было – только то, что это было жирное вещество". Но тест прошел удачно: анандамид подавил судороги, точно так же как ТГК, и в прошлом декабре исследователи опубликовали его результаты в журнале “Наука” ("Science").

Результаты тестов с мышами придали «Mechoulam» и его группе уверенности в том, что необходимо выделить больше анандамида из мозга свиньи и затем провести анализ химиката и синтезировать его в лаборатории. Им также нужно было больше доказательств того, что анандамид соединялся именно с рецептором каннабиоида и выступал в роли ТГК, молекулярная структура которого совершенно иная. И поэтому, вместе с Зви Вогелем (Zvi Vogel) и коллегами из института Weizmann Institute близ Тель-Авива, они разработали план. Они вводили ДНК, кодирующий рецептор каннабиоида, в клетки хомячка или обезьяны, которые выращивались в пробирке. Клетки с этим ДНК затем порождали множество рецепторов, которые находились в мембране клетки готовые к встрече с химическим "ключем", который может встретиться на пути. Исследователи Вогера вводили анандамид в клетки и ждали, что произойдет.

Результаты, опубликованные в июльском номере журнала "Journal of Neurochemistry" (Нейрохиимя), были простыми: анандамид выступал в роли ключа, соединяющийся только с клетками, в которых был рецептор, а ни с какими другими. Более того, когда анандамид соединялся с клетками, он вызывает биохимические изменения, подобные тем, что связаны с ТГК и родственными химикатами. Анандамид – это не только ключ, который «подходит к тому же замку», что и ТГК, но и как оказалось, может «открыть те же двери» нашего сознания.

За этим последовало несколько лабораторных опытов, и исследователи их проводившие обнаружили, что в любом случае анандамид действует также как и ТГК. Но зачем нам в голове нужно такое вещество, влияющее на наш мозг?

Изучения наркотиков другого класса помогли провести полезную параллель. Опиаты, такие как морфий и героин воздействуют на нервную систему, вызывая чувство эйфории, и блокируют боль. В 1973 году были открыты природные опиоиды, который действуют также как и опиаты, но имеют другое строение, находящиеся в теле. Оказывается, когда тело находится под серьезной угрозой, нервные клетки выдают эти опиоиды, которые своевременно соединяются с другими нервными клетками, чтобы остановить болевые сигналы. В тоже время, они прикрепляются к определенным участкам мозга, чтобы доставить удовольствие.

Анандамид, как и природные опиоиды, возможно, будет обладать рядом функций в мозге и теле. Воздействие ТГК дает примерное представление о том, какие это могут быть функции: вмешательство в настроение, память и боль – явные примеры.

Но каким будет мозг без анандамида? Исследователи собираются это выяснить. Боннер (Bonner) повышает скорость, чтобы производить генетически измененную мышь, у которой не будет каннабиодиных рецепторов: нет рецепторов – нет функции анандамида. Другие хотят вмешаться в анандамид, чтобы сделать версию, которая будет соединяться с рецептором, но не приведет к каким-либо изменениям в реакции нервов. После введения в мышь, он останавливал настоящий, внутренний анандамид от выполнения своих функций. Исследователи также интересуются возможным влиянием анандамида на психические и неврологические заболевания. Остались еще некоторые вопросы. Если анандамид, как и ТГК, затрудняет память, можно ли изобрести наркотик с противоположным эффектом – "пилюля для улучшения памяти"? "Но на данный момент это лишь теория," говорит Стивен Чилдерз (Steven Childers), фармаколог из Медицинской школы «Bowman Gray School of Medicine», Северная Калифорния, "но нам нравится размышлять обо всем этом."

Пройдет много времени прежде, чем анандамид утвердится в качестве добросовестного партнера каннабиоидному рецептору. Тем временем, в лаборатории «Mechoulam» есть два других химиката, подобных анандамиду, ждущих свое участи. А в США, у Хоулета (Howlett) и Чилдерза (Childers) есть химикаты совершенно другого вида, которые соединяются с этим рецептором: они растворяются в воде, но не растворяются в жире. Важность каждого химиката необходимо будет установить.

Каким бы не оказался анандамид, он обеспечит фармакологов свежим планом атаки в их охоте за наркотиками, действующими как каннабиоиды. Такие наркотики могут помочь предотвратить тошноту после химиотерапии при раковых заболеваниях; помогут стимулировать аппетит у больных СПИДом; помогут при неврологических нарушениях; помогут снизить глазное давление у пациентов, страдающих глаукомой; и притуплять боль у тех, на кого не действуют другие обезболивающие.

Каннабиоиды могут справиться, по крайней мере, с некоторыми задачами из выперечисленных, с одним небольшим затруднением: они также заставляют пациента «ловить кайф». Святой Грааль конопляной терапии состоит в том, чтобы отделить то, что вызывает чувство эйфории от источника желаемых эффектов, с помощью вмешательства химикатов ТГК и т.п. – сокращения боковых групп молекул с одной стороны, удлинения углеродной цепи, с другой – в надежде, что "не желаемые" воздействия исчезнут при перегруппировке. Не смотря на сомнительную репутацию наркотиков, некоторые фармакологи США тратили годы на попытку выполнить эту работу, но безуспешно. Как не добились они и другого желаемого результата: препарат, нейтрализующий действие ТГК и подобных веществ.

До тех пор, пока исследователи марихуаны не добьются успеха, делая что-то по этому принципу, вряд ли фармацевтические фирмы обратят на эту проблему свое внимание. "Существуют определенные стигматы по работе с препаратами, допускающими злоупотребление", - говорит Билли Мартин (Billy Martin), фармаколог из медицинского колледжа Виржинии (Medical College of Virginia). "Если фармацевтическим фирмам предлагают работать с тремя видами классов препаратов, один из которых допускает злоупотребление, они с ним просто не будут работать". Такую точку зрения разделяет Лари Мелвин (Larry Melvin), работавший на фармацевтическую фирму “Pfizer”, которая разработала ныне недействующую программу конопляной терапии. В конце концов, кардинально узаконить это поле деятельности будет возможным, если исследователи смогут предложить по-настоящему хорошие терапевтические возможности. И тогда увидите, как фирмы изменят свою точку зрения".

Но Гэбриель Нахас (Gabriel Nahas), анестезиолог из университета Колумбии (Columbia University),г. Нью-Йорк, кто выступал против использования марихуаны на протяжении многих лет, до сих пор считает, что влияние ТГК на мозг носит слишком общий характер и оно слишком ядовито, чтобы работать по этой схеме. Открытие анандамида и его рецептора не изменили его мнения. "Мозг - это компьютер", - говорит он. "Попадание ТГК в мозг то же самое, что запустить вирус в компьютер. Я придерживаюсь своей точки зрения по поводу его вредности – не только для человека, но и общества в целом".

Только время раскроет ценность анандамида и его рецептора в фармакотерапии. Но важность этих открытий в исследовании мозга не ставится под сомнения. "Мы теперь не просто работаем с фармакологией рекреационного наркотика", - говорит Пертви (Pertwee). "Мы работаем с фармакологией вновь открытой системы головного мозга. А это поле гораздо больше".

источник: http://www.cannabisfunclub.com/

"Позже выяснилось, что анандамид выполняет очень важную для нашей психики функцию - он помогает нам забывать прошлые трагедии, неудачи и мелкие обиды. Если бы мозг вдруг перестал бы вырабатывать анандамид, мы находились бы в состоянии постоянного стресса, вызванного тяжелым грузом воспоминаний о прошлом неудачном опыте. Возможно, это свойство эндогенных каннабиноидов объясняет такую популярность марихуаны среду ветеранов вьетнамской, афганской, а теперь еще и чеченской войн. Сегодня психиатры всерьез задумываются о применении марихуаны в терапии различных неврозов и фобий, заболеваний причиной которых является психотравмирующая ситуация, которую человек никак не может забыть.

А вот растаманов и сочувствующих анандамид разочаровал, обещанных экстаза и блаженства он не вызывал, так как слишком быстро разрушался в организме под действием ферментов."

источник: http://forum.ixbt.com/
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Новый наркотик из яиц морского ежа и ТНС (статья от 04.11.2007)

Химики создали набор молекул, эффект которых может превосходить эффект марихуаны, пишет blog.wired.com.

Это гибриды

• тетрагидроканнабинола, психотропного вещества, содержащегося в данной траве,
• химического вещества анандамида, вызывающего эйфорию, который был найден в яйцах морского ежа.

Ученые стараются использовать гибриды как средства к лучшему пониманию эндоканнабиноидной системы, которая фактически контролирует сигналы удовольствия и боли, посылаемые мозгу.

В декабрьском издании Биоорганики и Медицинской Химии ученые из исследовательской компании Органикс пояснили, что и тетрагидроканнабинол, и анандамид имеют свои собственные преимущества и недостатки.

Анандамид начинает действовать быстрее, чем марихуана, но и его действие проходит быстрее. Объединение двух химических веществ может длиться дольше, в тоже время, сохраняя подобный или более сильный эффект.

В начале исследования специалисты по органике попытались синтезировать немного разные молекулы, но которые имели сходные свойства в их природном воздействии — тетрагидроканнабинол и анандамид. Одни специалисты синтезировали эти вещества, другие исследовали на протеины, действие которых усиливает марихуана.

Изучение взаимоотношения структурной деятельности осуществляется посредством проверки эффектов от малейших прикосновений к оболочке молекулы. Хотя исследователи Органикса не дали каких-либо комментариев по поводу потенциала ими найденных новых химических веществ, по их данным, новые наркотики имеют такое же воздействие, как и тетрагидроканнабинол и анандамид.

К концу исследования ученые протестировали полученные химические вещества на мышах. Введенное им небольшое количество вещества способствовало тому, что мыши одергивали свои хвосты от горячей поверхности. (вызвало у мышей обострение чувства опасности) Этот тест показал, что новый наркотик является достаточно сильным обезболивающим.

источник: http://scienceblog.ru/
 

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
АМ-694 (1 - (5-fluoropentyl) -3 - (2-iodobenzoyl) индол) является препаратом, который действует как мощный и селективный агонист для каннабиноидных рецепторов CB1 , с K1 из 0.08nM на CB 1 и 18x селективность по связанным CB2 рецептором. (Будучи 1.44nm на CB2).

формула: C20H19FINO

Неясно, что за это отвечает необычно высокой CB1 сродство, но это делает 18F меченого производного AM-694 полезно для отображения распределения CB1-рецепторов в организме.
Нет открытых данных о АМ-694 метаболизма известно.
AM-694 уже стал дизайнером наркотиков . Высказывались опасения с возможной токсичности этого соединения, из-за его вероятной метаболизм ω-флюороалканоидных кислот.
Исследования метаболизма родственных соединений показывают, что первым шагом является N- деалкилирования из индол азота, который в данном случае дает 5-флюоропентаноикную кислоту, которая затем далее метаболизируется в 3-флюоропропановую кислоту.
Терминал моно флюороалканес с четным числом атомов углерода в конечном счете метаболизируется в фторацетат , который является мощным токсином основном используется в качестве родентицида и имеет потенциал к биоаккумуляции . Как AM-694 содержит пять углеродной цепи, фторацетат вряд ли будет производиться, как метаболит, с существенно менее токсичные выпускается вместо этого 3-флюропропаноиновую кислоту .
4-флюоробутил и 6-флюорогексил, как гомологов АМ-694, будет производить фторацетат как метаболит, и поэтому могут быть значительно более токсичны.

фторацетат также производится аналогичным образом на S-деалкилирования 2С-Т-21 , другой дизайнер наркотиков, однако, неисключена смерть от острого отравления.

фторацетат представляется маловероятным после приема этих препаратов, с проблемами, а не в связи с потенциалом для хронической токсичности при длительном использовании.
_______________________________________

AM-679 является препаратом, который действует как умеренно мощный агонист для каннабиноидных рецепторов , с K1 из 13.5nM на CB1 и 49.5nM в CB2 .

формула: C20H20INO

AM-679 был одним из первых 3 - (2 -иодобензоил) индола, что было установлено, что значительное сродство рецепторов каннабиноидов, и в то время как AM-679 сам лишь скромные сродством к этим рецепторам, он впоследствии был использован в качестве базы для разработки еще нескольких специализированных каннабиноидных лигандами, которые сейчас широко используются в исследованиях , в том числе мощные агонисты CB1 AM-694 и AM-2233 , и селективный агонист CB2 АМ-1241 .

AM-679 впервые был идентифицирован как будто они были проданы, как каннабиноид наркотиков дизайнер в Венгрии в 2011 году, наряду с другой стороны соединения 1-пентил-3-(1-адамантоил) индола.

_________________________________________

АМ-630 (6-иодоправадолин) является препаратом, который действует как мощный и селективный обратного агониста для каннабиноидных рецепторов CB2 , с K1 из 32.1nM в CB2 и 165x селективность более CB1 , на котором он выступал в качестве слабый частичный агонист.
Он используется при исследовании CB2 опосредованной реакции и был использован для исследования возможной роли CB2-рецепторов в головном мозге. AM-630 важна потому, что один из первые производные индол каннабиноидных лигандов заменен на 6-м положении индольного кольца, положение, которое впоследствии было установлено, что играет важную роль в определении близости и эффективности как на CB1 и CB2-рецепторов, и привело к развитию большого число производных инструментов.

__________________________________________

RCS-4, или 1-пентил-3-(4-метоксибензоил) индол, это синтетический каннабиноид препарат продается под названием SR-19, BTM-4, или Эрик-4 (позже сокращено до Е-4), но первоначально , OBT-199. Как и во всех других химических исследованиях, использования человеком не рекомендуется. Мало данных существуют относительно этого препарата, и даже без надежных данных, не рекомендуется систематичесое употребления.

формула: C21H23NO2

RCS-4 было запрещено в Швеции с 1 октября 2010 года в качестве опасных и вредных для здоровья, после того, как определены в качестве ингредиента в "травяных" синтетического каннабиса продукции. Он был объявлен вне закона в Дании 11 марта 2011 года. В августе 2011 года, Новая Зеландия добавила не только RCS-4, но и его 1-бутил гомолога, и 2-метоксибензоил изомеры обоих этих соединений, чтобы временный график наркотиков класса (т. е. эквивалентно класса С, но пересмотрены после 12 месяцев , а также с личным владением и использованием небольших количествах декриминализация), который был недавно создан по злоупотреблению наркотиками внесли поправки к Закону 2011, который прошел неделей ранее

смотри также:
• AM-2201
• АМ-2233
• AM-630
• AM-679
• RCS-8
и др.
 

Вложения

  • 01.png
    01.png
    6 KB · Просмотры: 8,773
  • 02.png
    02.png
    11.5 KB · Просмотры: 8,772

lina

Тор4People
ДС Камрад
Регистрация
10 Апр 2009
Сообщения
4,766
Адрес
† ɹʌoʎıɥɔןɐʍʇɐʞ †
Предложен новый способ лечения кокаиновой зависимости

Ученые из США и Китая предложили новый способ лечения кокаиновой зависимости, сообщает ABC News. Исследование провела группа специалистов под руководством Чжэн-Сюн Си (Zheng-Xiong Xi) из американского Национального института по проблемам злоупотребления наркотическими веществами (National Institute on Drug Abuse). Отчет об их работе опубликован в журнале Nature Neuroscience.

Исследователи провели серию экспериментов на трех группах мышей. В первую входили обычные животные, во вторую и третью - грызуны, у которых отсутствовали каннабиноидные рецепторы первого (CB1) и второго (CB2) типов соответственно. Эти рецепторы связываются с веществами, по структуре похожими на алкалоиды марихуаны (каннабиса).

Ученые дали животным возможность самостоятельно регулировать потребление кокаина. После этого грызунам вводили вещества JWH-133 и AM-630, избирательно стимулирующие CB2-рецепторы (агонисты). Первое из указанных веществ является химическим аналогом основного алкалоида конопли (тетрагидроканнабинола). Однако из-за избирательности действия на каннабиноидные рецепторы JWH-133 не обладает наркогенным потенциалом.

По результатам исследования, обычные мыши, а также животные, лишенные CB1-рецепторов, после введения JWH-133 и AM-630 начинали принимать меньше кокаина. Кроме того, снижалась частота потребления наркотика. У грызунов, лишенных каннабиноидных рецепторов второго типа, аналогичной реакции не наблюдалось.

Чжэн-Сюн Си отметил, что стимуляция CB2-рецепторов не только блокирует передачу импульсов в системе награды мозга (англ. brain reward system), активируемой кокаином, но и ослабляет обусловленное наркотиком двигательное возбуждение. Исследователи заключили, что избирательные агонисты каннабиноидных рецепторов второго типа могут быть использованы в лечении кокаиновой зависимости.
 
Сверху Снизу